ZT-12-037-01
ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
ZT-12-037-01 Chemical Structure
CAS: 2328073-61-4
产品质控
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Serine/threonin kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ZT-12-037-01的处理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂，可有效地抑制突变NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成、增殖和肿瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表达致癌性NRAS的细胞中显著增强[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | A375, UACC62, SK-MEL-2和WM2032细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM, 1 μM或3 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
ZT-12-037-01是高效的STK19抑制剂，体内毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型（携有NRASQ61R）中，可抑制肿瘤生长[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | IP | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 385.50 | 分子式 | C21H31N5O2 |
| CAS号 | 2328073-61-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (106.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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