| S7339 |
AZD3965
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AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。 |
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Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
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Nat Commun, 2025, 16(1):6999
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。 |
-
BMC Med, 2025, 23(1):331
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105
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| S8747 |
BAY-8002
|
BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂，可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平，瞬时地调节丙酮酸含量。 |
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
-
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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|
| S9907 |
Syrosingopine
|
Syrosingopine是一种MCT1和MCT4双重抑制剂，在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。 |
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):9
|
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| S9929 |
VB124
|
VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂，特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。 |
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):9
-
Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
-
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| E1549 |
AZD0095
|
AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂，IC50 为 1.3 nM，与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。 |
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| E8301New |
MCT-IN-1
|
MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。 |
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| E1751 |
MSC-4381
|
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服活性的选择性单羧酸转运蛋白 4 (MCT4) 抑制剂，IC50 为 77 nM，Ki 为 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促进 MCT4 表达细胞系中的细胞内乳酸积累。 |
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂，Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。 |
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J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| S6732 |
7ACC2
|
7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。 |
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| S7339 |
AZD3965
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AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。 |
- Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
- Nat Commun, 2025, 16(1):6999
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。 |
- BMC Med, 2025, 23(1):331
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105
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| S8747 |
BAY-8002
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BAY-8002是一种新型的MCT1抑制剂，可有效地抑制乳酸双向传输。BAY-8002可显著地提高肿瘤内乳酸水平，瞬时地调节丙酮酸含量。 |
- Genes Dis, 2025, 12(4):101554
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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| S9907 |
Syrosingopine
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Syrosingopine是一种MCT1和MCT4双重抑制剂，在HAP1细胞中的IC50值分别为2500 nM 和40 nM。 |
- Genes Dis, 2025, 12(4):101554
- Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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| S9929 |
VB124
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VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂，特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。 |
- Cancer Metab, 2025, 13(1):9
- Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
- J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| E1549 |
AZD0095
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AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂，IC50 为 1.3 nM，与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。 |
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| E8301New |
MCT-IN-1
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MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。 |
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| E1751 |
MSC-4381
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MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服活性的选择性单羧酸转运蛋白 4 (MCT4) 抑制剂，IC50 为 77 nM，Ki 为 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促进 MCT4 表达细胞系中的细胞内乳酸积累。 |
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂，Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。 |
- J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| S6732 |
7ACC2
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7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。 |
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