α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure
CAS: 28166-41-8
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 大多数神经胶质瘤细胞对CHC敏感，除了SW1088和SW1783细胞（它们对CHC敏感度较低）。CHC对U251和SW1080细胞生物量作用与其乳酸运输活性相关。U251细胞在质膜上比SW1088细胞具有更高的MCT1和CD147水平，从而CHC在U251细胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的产生，而在SW1088无此作用。在敏感型U251细胞中，CHC能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡，具有细胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088细胞中，CHC仅抑制细胞增殖，而不诱导细胞死亡，具有抑制细胞生长的作用。CHC不进入细胞，其抑制作用依赖于与细胞外的膜上蛋白相互作用[1]。CHC可抑制不同的MCT亚型，然而，对它们的选择性、敏感性不同。除了MCT1，CHC还可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物浓度，因为CHC与MCT4的结合亲和力较低（Ki值时MCT1与CHC相互作用的5-10倍；50-100 mM）。MCT1、2、4介导的运输可被CHC竞争性抑制，而MCT3介导的运输对此抑制剂不敏感[1][2]。CHC同时也是乳酸转运的小分子抑制剂[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 神经胶质瘤细胞 | ||
| 浓度 | 0.6-12 mM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 将细胞以3 × 103/孔的密度铺于96孔板。用0.6-12 mM的CHC处理细胞，处理24、48、72小时，通过ulforhodamine B assay检测细胞数量（总生物量）并计算IC50。用浓度为5 mM和10 mM的CHC进行细胞增殖实验，药物处理后，用BrdU对细胞进行孵育，在450 nm处检测吸光值，检测掺入量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在正常的脑组织中，CHC的作用很小。对神经元乳酸穿梭没有显著的影响[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | RJ:NMRI mice |
| Dosages | 1 mmol/Kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS号 | 28166-41-8 | SDF | Download α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 38 mg/mL (200.87 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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