AZD3965
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
AZD3965 Chemical Structure
CAS: 1448671-31-5
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hut78 | Function assay | 5, 25, 500 nM | 24 h | 24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM) | 28923861 |
| HT29 | Function assay | 5, 25, 500 nM | 24 h | Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls. | 28923861 |
| Karpas-422 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=395.38 nM | 29050199 | |
| SU-DHL-10 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=4.22 nM | 29050199 | |
| Raji | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=12.35 nM | 29050199 | |
| WSU-DLCL-2 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=6.11 nM | 29050199 | |
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生物活性
| 产品描述 | AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1] AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2] 在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29050199 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。[2] 在含有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性。[3] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01791595 | Completed | Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma |
Cancer Research UK|AstraZeneca |
April 23 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 515.51 | 分子式 | C21H24F3N5O5S |
| CAS号 | 1448671-31-5 | SDF | Download AZD3965 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (193.98 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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