AZD3965

AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。

AZD3965 Chemical Structure

AZD3965 Chemical Structure

CAS: 1448671-31-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1941.03 现货
1mg 795.14 现货
5mg 1613.67 现货
25mg 4832.1 现货
1g 44963.1 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Hut78 Function assay 5, 25, 500 nM 24 h 24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM) 28923861
HT29 Function assay 5, 25, 500 nM 24 h Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls. 28923861
Karpas-422 Growth inhibition assay 72 h GI50=395.38 nM 29050199
SU-DHL-10 Growth inhibition assay 72 h GI50=4.22 nM 29050199
Raji Growth inhibition assay 72 h GI50=12.35 nM 29050199
WSU-DLCL-2 Growth inhibition assay 72 h GI50=6.11 nM 29050199
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生物活性

产品描述 AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
靶点
MCT1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1]

AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性,并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2]

在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29050199
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。[2]

在含有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。[3]

动物实验 Animal Models COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01791595 Completed
Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma
Cancer Research UK|AstraZeneca
April 23 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 515.51 分子式

C21H24F3N5O5S

CAS号 1448671-31-5 SDF Download AZD3965 SDF
Smiles CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.98 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (193.98 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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