2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
别名: 2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose 中文名称：2-脱氧-D-葡萄糖
2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。
2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure
CAS: 154-17-6
产品质控
常与2-DG (2-Deoxy-D-glucose)一起在实验中被使用的化合物
2-Deoxy-D-glucose和Albendazole联合使用对治疗人包虫病显示出高效。
Xin Q, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2022 Jul 18;16(7):e0010618.
2-Deoxy-D-glucose和Fenofibrate在不同的肿瘤细胞系中诱导坏死和凋亡细胞死亡。
2-Deoxy-D-glucose和Venetoclax诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。
2-Deoxy-D-glucose和Metformin增强乳腺癌细胞系中Cobalt60放射治疗后的肿瘤细胞消融。
Chatterjee S, et al. Breast Cancer (Dove Med Press). 2015 Aug 31;7:251-65.
在T47D乳腺癌细胞中，2-Deoxy-D-glucose和Doxorubicin可降低谷胱甘肽，增加氧化、脂质过氧化和细胞毒性。
Mustafa EH, et al. Asian Pac J Cancer Prev. 2015;16(8):3213-3222.
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生物活性
| 产品描述 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 2-Deoxy-D-glucose(2-DG)通过PI3K激活Akt，这一效应独立于糖酵解过程或mTOR的抑制。2-DG的处理能够破坏IGF-1和IGFBP3的结合，所以游离的IGF-1可以从IGF-1·IGFBP3复合体中释放出来，去激活IGF1R信号。抑制IGF1R可以连带减弱2-DG所诱导的多种生存信号通路的激活。2-DG还可以诱导具有时间依赖性和剂量依赖性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被转运到细胞中，被己糖激酶磷酸化，但不能被代谢并积累在细胞中。这导致ATP耗竭从而细胞死亡[2]。2-DG能够显著地抑制增殖、诱导凋亡，减少小鼠内皮细胞的迁移，抑制小鼠内皮细胞的板状伪足和丝状伪足的形成、导致F-肌动蛋白丝解体[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | H460 或 H157 细胞 | ||
| 浓度 | 5 mM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将H460或H157细胞以2×103个细胞每孔的密度接种于96孔板中。将细胞分为几组，一组只用5 mM 2-DG处理、一组只用5或10 μM IGF1R抑制剂Ⅱ处理、另一组使用2-DG和IGF1R抑制剂Ⅱ的结合处理。处理48小时后，检测细胞生长的抑制程度。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对癌症患者处理以高浓度的2-DG（大于200 mg/kg）不能很好地控制肿瘤生长。2-DG的副作用包括血糖水平升高、进一步地体重减少和嗜睡以及低血糖症状[2]。2-DG在小鼠中增强异氟烷所诱导的小鼠翻正反射消失。通过减少代谢，2-DG的处理在啮齿类动物中降低体温、增强其对麻醉作用的敏感性[3]。含2-DG的饮食显著地增加血清中酮体水平、在脑中增强酮体代谢所需酶的表达。2-DG所诱导线粒体生物学能的维持、同时减少氧化应激反应。此外，2-DG处理的小鼠中，淀粉样前蛋白（APP）和β淀粉样蛋白寡聚物显著减少、α分泌酶增加、γ分泌酶表达减少，说明2-DG诱导淀粉样途径向非淀粉样途径的转变。2-DG在阿尔茨海默病的雌鼠模型中，增加神经营养生长因子、BDNF、NGF的表达，从而减少其病理学症状[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J成年小鼠 |
| Dosages | 1000 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02558140 | Completed | Neoplasms |
Hoffmann-La Roche |
October 11 2015 | Phase 1 |
| NCT01998841 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Genentech Inc.|Banner Alzheimer''s Institute|National Institute on Aging (NIA) |
December 20 2013 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 164.16 | 分子式 | C6H12O5 |
| CAS号 | 154-17-6 | SDF | Download 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) SDF |
| Smiles | C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (201.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 33 mg/mL (201.02 mM) Ethanol : 5.5 mg/mL (33.5 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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