Abiraterone Acetate
别名: CB7630 Acetate 中文名称：乙酸阿比特龙酯,阿比特龙醋酸酯
Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
Abiraterone Acetate Chemical Structure
CAS: 154229-18-2
产品质控
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99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.2 μM. | 27209562 | |
| MCF7 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.3 μM. | 27209562 | |
| MDA-MB-361 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20.4 μM. | 27209562 | |
| T47D | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 16.9 μM. | 27209562 | |
| GES-1 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 13.12 μM. | 29310026 | |
| PC3 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 9.32 μM. | 24148837 | |
| HeLa | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 7.9 μM. | 29172080 | |
| MGC803 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 7.72 μM. | 29310026 | |
| PC3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 5.94 μM. | 29310026 | |
| hTERT-BJ | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50 = 4.5 μM. | 29172080 | |
| LNCAP | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.29 μM. | 29310026 | |
| T47D | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 24 μM. | 29172080 | |
| WiDr | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 42 μM. | 29172080 | |
| V79MZh11B2 | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50 = 1.751 μM. | 18672868 | ||
| V79MZh | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.75 μM. | 23859149 | ||
| V79MZh | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.75 μM. | 20550118 | ||
| V79MZh | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.61 μM. | 23859149 | ||
| V79MZh | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.61 μM. | 20550118 | ||
| V79MZh11B1 | Function assay | Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM. | 19211174 | ||
| V79MZh11B1 | Function assay | Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM. | 18672868 | ||
| P450c17-LNCaP | Function assay | In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50 = 0.8 μM. | 12773039 | ||
| JM109 | Function assay | Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50 = 0.0094 μM. | 29792703 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。[2] Abiraterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | C17,20-裂解酶活性试验 | |||
| 将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL，反应混合物包含0.25 M蔗糖，20 mM Tris-HCl (pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后，加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前，测试化合物在氮气流中蒸干，然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后，将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物，17OHP的试管中。进一步培养10分钟后，试管放置在冰上，加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻，并储存在-20 °C，直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA，并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化，指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后，等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL，在13 ng/mL试验值处，试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP和VCaP细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM -10 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时和96小时 | |||
| 方法 | LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板，在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后，细胞用Abiraterone处理，细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对大鼠进行腹腔注射给药，abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸盐前体药物，它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下，并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期为27.6小时[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的产生，可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少[6]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠 |
| Dosages | 0.5 mmol/kg/d | |
| Administration | 皮下注射给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03348670 | Active not recruiting | Prostate Cancer |
Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair|Medicine Invention Design Inc |
August 18 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06014853 | Completed | Prostate Cancer |
Bukwang Pharmaceutical|Dyna Therapeutics |
August 10 2023 | Phase 1 |
| NCT05737082 | Completed | Healthy |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
March 30 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.55 | 分子式 | C26H33NO2 |
| CAS号 | 154229-18-2 | SDF | Download Abiraterone Acetate SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1CCC2(C3CCC4(C(C3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Ethanol : 28 mg/mL (71.51 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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