Allopurinol
中文名称：别嘌醇
Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为7.82±0.12 μM。
Allopurinol Chemical Structure
CAS: 315-30-0
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为7.82±0.12 μM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在缺血再灌注损伤的新生大鼠心脏中，Allopurinol逆转增加的黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol（10 mM）抑制缺氧复氧损伤产生的氧黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通过增强黄嘌呤氧化酶的活性来降低细胞内Ca2+浓度上升。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在正常大鼠中，Allopurinol显示异常嘧啶代谢连同可能由尿苷得到改善的肾毒性，这表明Allopurinol本质上使嘧啶代谢异常，导致肾功能损害。在施用DNFB致敏小鼠相同剂量别嘌呤醇的正常小鼠中，Allopurinol增加尿的OD排泄到类似于的程度。[2]在正常大鼠中，Allopurinol促进了临床改善，伴随寄生虫在血液，皮肤和淋巴结的减少，即使在长期allopurinol单独给药后，Leishmania可能会持续在Leishmania犬组织中。[3] 在大鼠中，Allopurinol可以防止早期酒精性肝损伤的保护作用，极有可能通过阻止NF-κB的氧化剂依赖性激活。[4] 在总肝脏和线粒体室中，Allopurinol剂量依赖性保护acetaminophen诱导的细胞损伤，ATP的损耗和GSSG含量的增加，而不抑制在小鼠中反应性代谢物的形成。Allopurinol几乎完全抑制肝黄嘌呤氧化酶和脱氢酶的活性，但只有高剂量防止线粒体GSSG含量的增加。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05665699 | Recruiting | Gout |
InventisBio Co. Ltd |
April 17 2023 | Phase 2 |
| NCT05193838 | Unknown status | Dilated Cardiomyopathy |
Assiut University |
May 1 2022 | -- |
| NCT05360628 | Completed | Healthy |
InventisBio Co. Ltd |
November 1 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04853615 | Not yet recruiting | SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney |
Fayoum University|Cairo University |
July 1 2021 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 136.11 | 分子式 | C5H4N4O |
| CAS号 | 315-30-0 | SDF | Download Allopurinol SDF |
| Smiles | C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (198.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (22.04 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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