Allopurinol

中文名称:别嘌醇

Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为7.82±0.12 μM。

Allopurinol  Chemical Structure

Allopurinol Chemical Structure

CAS: 315-30-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1319.67 现货
25mg 981.26 现货
100mg 1692.43 现货
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生物活性

产品描述 Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为7.82±0.12 μM。
靶点
xanthine oxidase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在缺血再灌注损伤的新生大鼠心脏中,Allopurinol逆转增加的黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol(10 mM)抑制缺氧复氧损伤产生的氧黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通过增强黄嘌呤氧化酶的活性来降低细胞内Ca2+浓度上升。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在正常大鼠中,Allopurinol显示异常嘧啶代谢连同可能由尿苷得到改善的肾毒性,这表明Allopurinol本质上使嘧啶代谢异常,导致肾功能损害。在施用DNFB致敏小鼠相同剂量别嘌呤醇的正常小鼠中,Allopurinol增加尿的OD排泄到类似于的程度。[2]在正常大鼠中,Allopurinol促进了临床改善,伴随寄生虫在血液,皮肤和淋巴结的减少,即使在长期allopurinol单独给药后,Leishmania可能会持续在Leishmania犬组织中。[3] 在大鼠中,Allopurinol可以防止早期酒精性肝损伤的保护作用,极有可能通过阻止NF-κB的氧化剂依赖性激活。[4] 在总肝脏和线粒体室中,Allopurinol剂量依赖性保护acetaminophen诱导的细胞损伤,ATP的损耗和GSSG含量的增加,而不抑制在小鼠中反应性代谢物的形成。Allopurinol几乎完全抑制肝黄嘌呤氧化酶和脱氢酶的活性,但只有高剂量防止线粒体GSSG含量的增加。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --

化学信息&溶解度

分子量 136.11 分子式

C5H4N4O

CAS号 315-30-0 SDF Download Allopurinol SDF
Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 27 mg/mL ( (198.36 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (22.04 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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