Bafilomycin A1 (Baf-A1)

中文名称：巴佛洛霉素A1

目录号：S1413 Purity: 97%

Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H⁺-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。

Bafilomycin A1 (Baf-A1) Chemical Structure

CAS: 88899-55-2

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160.6μL(1mM/0.1mg)	975.44	现货
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批次：纯度： >97%

常与Bafilomycin A1 (Baf-A1)一起在实验中被使用的化合物

3-MA (3-Methyladenine)

Bafilomycin A1和3-Methyladenine (3-MA)联合照射导致胶质瘤和乳腺癌细胞中更明显和更长时间的DNA损伤。

Tameire F, et al. Semin Cancer Biol. 2015 Aug;33:3-15.

TMZ(Temozolomide)

Bafilomycin A1和Temozolomide在多形性胶质母细胞瘤治疗中增强细胞毒性并诱导自噬死亡信号。

Jawhari S, et al. Cell Death Dis. 2016 Oct 27;7(10):e2434.

Chloroquine

Bafilomycin A1联合Chloroquine通过阻断自噬体形成抑制急性髓系白血病(AML)的自噬。

Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate

Bafilomycin A1和Hydroxychloroquine联合治疗急性髓性白血病(AML)通过阻断自噬体形成抑制自噬。

Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.

Vorinostat (SAHA)

Bafilomycin A1和Vorinostat (SAHA)可能在治疗恶性肿瘤和错义突变方面具有治疗优势。

Foggetti G, et al. Biosci Rep. 2019 Feb 19;39(2):BSR20181345.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
mouse RAW264.7 cells	Apoptosis assay	100 nM	16 h	Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry	19307359
human H4 cells	Function assay	0.4 μM	24 h	Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control	18024584
RAW 264.7 cells	Bactericidal activity assay	100 nM	16 h	Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM	30 mins	Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry	19307359
human HeLa cells	Function assay	400 nM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM	18391949
RAW 264.7 cells	Function assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
human MCF7 cells	Function assay		4 h	Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control	20028134
human Huh7.5.1 cells	Antiviral activity		3 h	Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay	26396683
rat 3Y1 cells	Function assay			Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells	29701963
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生物活性

产品描述

Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H⁺-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。

靶点

H+-ATPase ^[1]
(Cell-free assay)

0.44 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。^[2]此外，Bilomycin A1抑制酸内流，IC50 值为0.4 nM。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制酸化，导致较低的淬灭，从而具有更高的荧光性。^[3] Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。^[4] Bafilomycin A1也会影响內吞物质从早期到晚期內吞区的的转运。在HeLa 细胞中，Bafilomycin不仅消耗较低的内体PH，也会阻断从早期到晚期内体的转运。^[5] BNL CL.2 和 A431细胞中，通过与吖啶橙的培养表明，Bafilomycin A1在0.1-1 μM剂量下完全抑制溶酶体酸化。 ^[6]将Bafilomycin A1加入Hanks平衡盐溶液时，内源性蛋白质降解被强烈抑制，并且众多自噬体聚集在H-4-II-E细胞中。Bafilomycin A1也会防止自噬泡中內吞HRP的出现。^[7]
激酶实验	ATPase 酶活性试验
激酶实验	ATPase酶测定培养基包含6 mM MgSO₄，50 mM HEPES (pH 7.4)，200 mM Na₂SO₃ (V-ATPase 活化剂)，0.5 mM 原钒酸钠(P-ATPase抑制剂)，0.5 mM 叠氮化钠(F-ATPase抑制剂)和3 mM Na₂ATP。该培养基(1.0 mL)加入或不加入V型ATPase抑制剂bafilomycin A1，与过滤的匀浆(0.1 mL)在23–25 °C下培养60分钟。通过加入1 mL 3%TCA停止反应。广谱测定的空白对照根据酶测定制备，除了组织样本是在酸之后加入。磷酸盐的分析通过加入2 mL正丁醇和0.2 mL 钼酸盐溶液(5 g 钼酸铵，22 mL H₂SO₄到100 mL)完成。涡旋15秒后，溶液用0.5 mL柠檬酸盐溶液(100 g/500 mL，pH 7.0)中和，再涡旋15秒。然后将溶液离心(2000×g；3分钟)以分离出丁醇相，其吸光度在400 nm下读出。制备标准正磷酸盐(0.1 μM–2.0 μM)，并以酶活性检测相同的方式处理。酶活性表示为每小时和每毫克蛋白质释放的正磷酸盐的微摩尔量。V-ATPase活性被认为是Na₂SO₃，原钒酸钠和叠氮化钠存在下测得的V-ATPase活性，与这些试剂和特定V-ATPases抑制剂Bafilomycin A1存在下测得的ATPase活性之间的差异。
细胞实验	细胞系	HeLa细胞
	浓度	~20 nM
	孵育时间	20小时
	方法	幽门螺旋杆菌加入HeLa细胞之前，用抑制剂处理，如下：10 mM DCCD在30℃下处理1小时；100 μM NBD-CI在30℃下处理1小时，反应用10 mM终浓度的甘氨酸阻断；275 μM NEM在30℃下处理1小时，通过加入275 mM β-巯基乙醇阻断反应；14 μM Mg-ATP在0℃下处理1小时；100 μM KNO₃和14 μM Mg-ATP在30℃下处理1小时；100 μM NaCO₃，pH 11在0℃下处理1小时。然后将细菌提取物加入细胞，稀释40倍，终浓度为0.65 mg/mL。对照组为HeLa细胞和未处理的细菌提取物，以及细菌提取物处理时相同环境下抑制剂Bafilomycin A1处理的细胞，稀释40倍后在相同的浓度下进行培养。分析细菌提取物的空泡活性。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	Ret / EGFR / p75 NGFR		21559479
	Growth inhibition assay	Cell viability		20534000
	Immunofluorescence	AIF LC3		25512644
	ELISA	TNF-alpha		26240140

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。^[8] Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取，Ki 为0.16 μM。^[9]
动物实验	Animal Models	年幼的(大约9天大)莫三鼻口孵鱼，莫桑比克罗非鱼
	Dosages	10 μM
	Administration	--

参考文献
[1] al-Fifi ZI, et al. Insect BiochemMol Biol, 1998, 28(4), 201-211. [2] Oliveira PF, et al. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol, 2004, 139(4), 425-432. [3] S?rensen MG, et al. J Bone Miner Res, 2007, 22(10), 1640-1648. [4] Papini E, et al. Mol Microbiol, 1993, 7(2), 323-327. [5] Bayer N, et al. J Virol, 1998, 72(12), 9645-9655. [6] Yoshimori T, et al. J Biol Chem, 1991, 266(26), 17707-17712. [7] Yamamoto A, et al. Cell Struct Funct, 1998, 23(1), 33-42. [8] Sundquist KT, et al. J Bone Miner Res, 1994, 9(10), 1575-1582. [9] Fenwick JC, et al. J Exp Biol, 1999, 202 Pt 24, 3659-3666. [10] Kanzawa T, et al. Cell Death Differ, 2004, 11(4), 448-457. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	622.83	分子式	C₃₅H₅₈O₉
CAS号	88899-55-2	SDF	Download Bafilomycin A1 (Baf-A1) SDF
Smiles	CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (160.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (160.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (160.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (160.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.3mg/ml (0.48mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (8.03mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.65mg/ml (2.65mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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问题 1:
How to dissolve it？

回答：
S1413 Bafilomycin A1(Baf-A1) is soluble in DMSO at 6 mg/ml. Please do not use alcohols as solvent, because this compound will degrade in alcohols.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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