Bortezomib

别名: LDP-341, MLM341, NSC 681239,PS-341 中文名称:硼替佐米

此产品请避光密封保存。

Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

Bortezomib Chemical Structure

Bortezomib Chemical Structure

CAS: 179324-69-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 749.39 现货
5mg 571.94 现货
25mg 1613.43 现货
100mg 4316.13 现货
1g 7944.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

Bortezomib相关产品

相关信号通路图

Proteasome抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Proteasome 20S proteasome
Bortezomib 1060
MG132 2236
Carfilzomib (PR-171) 237
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 7
Ixazomib (MLN2238) 67
Oprozomib 20
Delanzomib 18
Celastrol 23
VR23 5
PI-1840 4
Epoxomicin (BU-4061T) 26
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human PBMC Function Assay 100 nM 24 h Induces IL-8 release 25791477
U937 Function Assay 100 nM 6 h Induces IL-8 expression in LPS-stimulated U937 macrophages 25791477
HH Migration Assay 100 nM 24 h Reduces cell migration by 80–91% 25681335
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
靶点
NF-κB [6] 20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Bortezomib,一种硼酸二肽,是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂,其作用于错误折叠蛋白的降解,并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21,p27,和p53,以及促凋亡Bid和Bax蛋白,微囊蛋白-1,和抑制剂κB-α,这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶,以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖,迁移的抑制,和癌细胞凋亡的促进。[2] Bortezomib能够渗透到细胞,并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解,抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期,相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞,IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解,在处理24小时后产生效果。[1]

激酶实验 动力学法
在典型的动力学试验中,2.00 mL试验缓冲液(20 mM HEPES,0.5 mM EDTA,0.035% SDS,pH 7.8) 和 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO,加入3 mL荧光比色皿中,并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5 分钟),1 μL−10 μL储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC 从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440 nm (λex= 380 nm)下荧光发射的增加监测。
细胞实验 细胞系 人多发性骨髓瘤细胞系U266
浓度 ~10 μM
孵育时间 2天
方法

通过测定细胞吸收 MTT染料的情况而测定 Bortezomib对 MM和 BMSC 生长的抑制情况。每孔使用10 μL 5 mg/mL MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理,至少处理4小时, 随后加入100 μL 含0.04 N HCl的异丙醇 。使用分光光度计在 570 nm处测定吸光值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot phospho-PERK / ATF-4 GRP-78 / GADD-34 pro-caspase-12 / pro-caspase-3 pro-caspase-9 p-IκBα / IκBα COX-2 / cIAP2 15509775
Immunofluorescence Vimentin Ubiquitin 19010849
Growth inhibition assay Cell viability 20571067
ELISA IL-8 24085292
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型,成人白血病,肺癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,头颈癌,和结肠癌,以及在黑色素瘤中得到证实。[2]在Lewis肺癌模型中,口服bortezomib (1.0 mg/ kg,每天),服用18天引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib单一用药, 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg,每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成。[3]

动物实验 Animal Models 人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226
Dosages 1mg/kg
Administration i.v.,一周两次,使用4周,然后一周一次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05599880 Recruiting
Relapsed/Refractory Immune Thrombocytopenia
Seoul National University Hospital
July 7 2023 Phase 2
NCT05781425 Recruiting
Chemotherapy-induced Peripheral Neuropathy
Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Sygehus Lillebaelt|University of Southern Denmark
May 12 2023 --
NCT05383547 Unknown status
Bortezomib|Glomerulonephritis|MN|MPGN|FSGS|IgA Nephropathy
Ruijin Hospital
August 2 2022 Not Applicable
NCT04915248 Recruiting
Plasmablastic Lymphoma
Fondazione Italiana Linfomi - ETS|Janssen-Cilag S.p.A.
July 11 2022 Phase 2
NCT04656951 Recruiting
Multiple Myeloma
University of Cologne|Janssen-Cilag G.m.b.H
June 1 2021 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 384.24 分子式

C19H25BN4O4

CAS号 179324-69-7 SDF Download Bortezomib SDF
Smiles B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C(避光) 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50% ddH2O
2.0mg/ml (5.21mM) 以 1 mL 工作液为例,取 50 μL 40 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀使其澄清;然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
On your website, it is mentioned that Bortezomib should be prepared at a concentration of 5 mg/ml in 2% DMSO/30% PEG300/ddH2O for in vivo use. But on the product sheet we received with the compound, it is mentioned: 5mg/ml in 0.5% methylcellulose, 0.2% tween 80. So which is the correct preparation buffer?

回答:
S1013 Bortezomib in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml is a clear solution, and it in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 is a suspension. Please choose the suitable vehicle according to your administration route. When you prepare the clear solution, please dissolve Bortezomib in DMSO first, make sure it dissolves well, warm it up to 45 degree and/or sonicate if necessary, then add PEG, mix well, and finally add water.

Tags: buy Bortezomib | Bortezomib supplier | purchase Bortezomib | Bortezomib cost | Bortezomib manufacturer | order Bortezomib | Bortezomib distributor
在线咨询
联系我们