Bortezomib
别名: LDP-341, MLM341, NSC 681239,PS-341 中文名称：硼替佐米
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Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
Bortezomib Chemical Structure
CAS: 179324-69-7
客户使用Selleck的Bortezomib发表文献1056篇
产品质控
Bortezomib相关产品
| 相关靶点 | 20S proteasome | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Proteasome抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Proteasome | 20S proteasome |
|---|---|---|---|
| Bortezomib | 1060 | ||
| MG132 | 2236 | ||
| Carfilzomib (PR-171) | 237 | ||
| Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | 7 | ||
| Ixazomib (MLN2238) | 67 | ||
| Oprozomib | 20 | ||
| Delanzomib | 18 | ||
| Celastrol | 23 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human PBMC | Function Assay | 100 nM | 24 h | Induces IL-8 release | 25791477 |
| U937 | Function Assay | 100 nM | 6 h | Induces IL-8 expression in LPS-stimulated U937 macrophages | 25791477 |
| HH | Migration Assay | 100 nM | 24 h | Reduces cell migration by 80–91% | 25681335 |
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生物活性
| 产品描述 | Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21，p27，和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白，微囊蛋白-1，和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖，迁移的抑制，和癌细胞凋亡的促进。[2] Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 动力学法 | |||
| 在典型的动力学试验中，2.00 mL试验缓冲液(20 mM HEPES，0.5 mM EDTA，0.035% SDS，pH 7.8) 和 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3 mL荧光比色皿中，并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5 分钟)，1 μL−10 μL储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC 从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440 nm (λex= 380 nm)下荧光发射的增加监测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人多发性骨髓瘤细胞系U266 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 2天 | |||
| 方法 | 通过测定细胞吸收 MTT染料的情况而测定 Bortezomib对 MM和 BMSC 生长的抑制情况。每孔使用10 μL 5 mg/mL MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理，至少处理4小时， 随后加入100 μL 含0.04 N HCl的异丙醇 。使用分光光度计在 570 nm处测定吸光值。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | phospho-PERK / ATF-4 GRP-78 / GADD-34 pro-caspase-12 / pro-caspase-3 pro-caspase-9 p-IκBα / IκBα COX-2 / cIAP2 |
|
15509775 | |
| Immunofluorescence | Vimentin Ubiquitin |
|
19010849 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
20571067 | |
| ELISA | IL-8 |
|
24085292 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病，肺癌，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，头颈癌，和结肠癌，以及在黑色素瘤中得到证实。[2]在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib (1.0 mg/ kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药， 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib (1.0 mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226 |
| Dosages | 1mg/kg | |
| Administration | i.v.，一周两次，使用4周，然后一周一次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05599880 | Recruiting | Relapsed/Refractory Immune Thrombocytopenia |
Seoul National University Hospital |
July 7 2023 | Phase 2 |
| NCT05781425 | Recruiting | Chemotherapy-induced Peripheral Neuropathy |
Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Sygehus Lillebaelt|University of Southern Denmark |
May 12 2023 | -- |
| NCT05383547 | Unknown status | Bortezomib|Glomerulonephritis|MN|MPGN|FSGS|IgA Nephropathy |
Ruijin Hospital |
August 2 2022 | Not Applicable |
| NCT04915248 | Recruiting | Plasmablastic Lymphoma |
Fondazione Italiana Linfomi - ETS|Janssen-Cilag S.p.A. |
July 11 2022 | Phase 2 |
| NCT04656951 | Recruiting | Multiple Myeloma |
University of Cologne|Janssen-Cilag G.m.b.H |
June 1 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.24 | 分子式 | C19H25BN4O4 |
| CAS号 | 179324-69-7 | SDF | Download Bortezomib SDF |
| Smiles | B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C(避光) 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50% ddH2O
|
2.0mg/ml (5.21mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 40 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
On your website, it is mentioned that Bortezomib should be prepared at a concentration of 5 mg/ml in 2% DMSO/30% PEG300/ddH2O for in vivo use. But on the product sheet we received with the compound, it is mentioned: 5mg/ml in 0.5% methylcellulose, 0.2% tween 80. So which is the correct preparation buffer?
回答：
S1013 Bortezomib in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml is a clear solution, and it in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 is a suspension. Please choose the suitable vehicle according to your administration route. When you prepare the clear solution, please dissolve Bortezomib in DMSO first, make sure it dissolves well, warm it up to 45 degree and/or sonicate if necessary, then add PEG, mix well, and finally add water.
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