Manidipine 2HCl
别名: CV-4093 中文名称：盐酸马尼地平
Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。
Manidipine 2HCl Chemical Structure
CAS: 89226-75-5
产品质控
批次：
纯度：
99.57%
99.57
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流，在100 nM浓度下阻断Ca2+流。[1] Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。[2] Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。[3]此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 系膜细胞 | ||
| 浓度 | 10 nM | |||
| 孵育时间 | 第 1, 3,和 5天 | |||
| 方法 | 促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量，并且根据细胞分化评估。简而言之，1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶，并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天，细胞与Manidipine (10 nM)预培养3小时，然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激，或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基，细胞在第1天，第3天和第5天计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。[5] Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。[6] Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。[7] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR |
| Dosages | 1 mg/kg，3 mg/kg 和 10 mg/kg | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 683.62 | 分子式 | C35H38N4O6.2HCl |
| CAS号 | 89226-75-5 | SDF | Download Manidipine 2HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (146.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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