Levosimendan
别名: OR1259,OR1855,Simsndan 中文名称：左西孟坦
Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一种钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用，这种作用具有钙依赖性。
Levosimendan Chemical Structure
CAS: 141505-33-1
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan) 是一种钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用，这种作用具有钙依赖性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Levosimendan是一种钙增敏剂，通过钙依赖性结合心肌肌钙蛋白C(cTnC)。Levosimendan在3μM下使Ca50从2.73μM减少到1.19 μM。levosimendan通过钙依赖性结合cTnC的N端区域发挥钙增敏效应。[1] Levosimendan使大鼠肠系膜动脉肌细胞的静息电位显著超极化， EC50为2.9 μM，最大作用(19.5 mV)在10 μM下产生，可能通过激活格列本脲敏感性K+通道产生。[2]在衰竭的人类心肌细胞中，Levosimendan具有收缩和松弛作用，在0.8 μM浓度的levosimendan下，抽搐张力平均最大增加47%。[3]在代偿性心脏衰竭患者体内，Levosimendan引起血液动力学函数快速剂量依赖性增长。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Levosimendan在低浓度(0.03到0.1 μM)下能够较好的作为Ca2+增敏剂，而在较高浓度(0.1到0.3 μmol/L)下，它作为磷酸二酯酶抑制剂，有助于正性肌力作用。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 豚鼠心脏 |
| Dosages | 0.03, 0.1, 0.3 μM | |
| Administration | 缓冲液流线给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04705337 | Not yet recruiting | Heart Failure New York Heart Association Class III|Heart Failure New York Heart Association Class IV|Heart Failure Systolic|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Medical University of Bialystok|Medical Research Agency Poland|University of Opole|Medical University of Lodz|Poznan University of Medical Sciences|Nicolaus Copernicus University|National Institute of Cardiology Warsaw Poland|John Paul II Hospital Krakow|Azienda Ospedaliera dei Colli |
January 1 2021 | Phase 4 |
| NCT04252404 | Completed | Acute Heart Failure |
Arcothova |
February 3 2020 | -- |
| NCT05076864 | Recruiting | Pharmacokinetics|Metabolites|Intensive Care|Renal Failure|Acute Kidney Injury |
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital |
January 1 2020 | -- |
| NCT04323709 | Completed | Cardiogenic Shock|Refractory Shock |
Hospices Civils de Lyon |
January 1 2019 | -- |
| NCT03681379 | Unknown status | Acute Heart Failure |
Nantes University Hospital |
October 1 2018 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 280.28 | 分子式 | C14H12N6O |
| CAS号 | 141505-33-1 | SDF | Download Levosimendan SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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