Lercanidipine hydrochloride
中文名称：盐酸乐卡地平
Lercanidipine是二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。
Lercanidipine hydrochloride Chemical Structure
CAS: 132866-11-6
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Lercanidipine是二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lercanidipine在体外的钙拮抗活性与通过L型钙离子通道流入平滑肌细胞的钙内流的逐渐阻滞相关。Lercanidipine抑制细胞胆甾醇酯的形成。在临床使用剂量下，Lercanidipine在体外可抑制巨噬细胞在动脉粥样硬化形成以及斑块稳定性中的功能[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠腹膜巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 1, 5, 10, 15 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 细胞在DMEM+0.2%EFAF以及含lercanidipine的培养液中孵育24小时，然后在lercanidipine和AcLDL孵育24小时。加入[14C]-oleic acid albumin complex测定胆固醇酯化（ACAT活性）。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在长期插入导管的肾血管性高血压的狗模型中，lercanidipine可以剂量依赖方式降低其舒张期血压（ED25 = 0.9 mg/kg p.o.）。长期对之进行lercanidipine的处理，将永久性地降低舒张期血压，这说明对降压效应的不耐受性[3]。Lercanidipine具有显著地抗痉挛/抗惊厥效果，在小鼠中，它并不影响其肌肉协调以及自主活动[5]。在临床研究中，lercanidipine具有24小时的降压疗效，而对心率没有显著增加效应。在大多数的高血压患者中， lercanidipine是有效的，不良反应的概率比较低[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年Swiss albino雄性小鼠 |
| Dosages | 1, 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 648.19 | 分子式 | C36H41N3O6.HCl |
| CAS号 | 132866-11-6 | SDF | Download Lercanidipine hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)(C)CN(C)CCC(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (101.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (1.54 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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