Methoxsalen
别名: Xanthotoxin, NCI-C55903 中文名称：甲氧沙林
Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物，包括补骨脂，用于治疗牛皮癣，湿疹，白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。
Methoxsalen Chemical Structure
CAS: 298-81-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物，包括补骨脂，用于治疗牛皮癣，湿疹，白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Methoxsalen抑制CYP2A6（Ki=0.8 μM），活性是其它P450的3.5-94倍，除了CYP1A2（Ki=0.2 μM）。在表达cDNA的微粒中，Methoxsalen非竞争性抑制烟碱代谢，Ki值为0.1 μM。[1] Methoxsalen在人肝微粒中的代谢速率为50-100 pmol/毫克蛋白质/分钟（约是小鼠肝微粒中活性的30％）。Methoxsalen在体外是人细胞色素P4502A6（CYP2A6）和小鼠CYP2A-5-介导的coumarin 7-羟化的一种非常有效的抑制剂。 [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Methoxsalen在以下因子显著减少：corpus lutei的数量和直径，Graafian卵泡，颗粒细胞层和卵母细胞的直径，原始和初级和生长卵泡的数量，而闭锁卵泡的数量有所增加。在Balb/C小鼠卵子发生的血清中，Methoxsalen也显著降低循环的雌激素水平。[3] 在小鼠空肠中，Methoxsalen剂量依赖性刺激短路电流的持续增加。在小鼠空肠分离的crypts中，Methoxsalen增加外侧IK（Ca）的信道的开放概率。[4] 在小鼠Y型迷宫和小鼠被动回避测试中，Methoxsalen有效地逆转trimethyltin (TMT)诱导的的记忆障碍。Methoxsalen抑制大脑乙酰胆碱酯酶活性。Methoxsalen显著可改善氧化应激水平。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04389281 | Recruiting | Advanced Solid Tumor Cancer |
Immunolight LLC |
December 8 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 216.19 | 分子式 | C12H8O4 |
| CAS号 | 298-81-7 | SDF | Download Methoxsalen SDF |
| Smiles | COC1=C2C(=CC3=C1OC=C3)C=CC(=O)O2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (23.12 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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