Thiabendazole
中文名称：噻苯唑
Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶，延胡索酸还原酶，具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。
Thiabendazole Chemical Structure
CAS: 148-79-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶，延胡索酸还原酶，具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Thiabendazole在组成型表达人CYP1A1 cDNA的人类成淋巴细胞系中引起强烈的DNA损伤活性，但是在亲本系中无影响，表明CYP1A1主要被西维因和噻苯咪唑的基因毒性影响。[1]在原代培养的大鼠肝细胞中，Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性，蛋白质和mRNA水平)剂量和时间依赖性增加。[2] Thiabendazole诱导7-乙氧异吩恶唑酮-O-脱乙基酶和7-戊氧基异恶唑酮-O-脱烷基酶活性，CYP1A1，CYP1A2，CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 与CYP2B1/2脱辅基蛋白水平。Thiabendazole显著诱导GSTP1 mRNA水平，但是对GSTT1 mRNA水平影响很小。[3]与不能穿过肠道屏障的蛋白质结合残基相比，Thiabendazole通过被动扩散迅速转运通过人小肠细胞。Thiabendazole首先代谢成5OH-TBZ，随后转化为化学活性反应代谢中间产物，结合到蛋白质。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在治疗小鼠中，Thiabendazole导致肾病或者肾积水，该器官毒性可能导致高剂量依赖性死亡。在治疗小鼠中，Thiabendazole导致荷尔蒙失调，这种不平衡在生殖或内分泌系统的改变中可能发挥重要作用。[5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 201.25 | 分子式 | C10H7N3S |
| CAS号 | 148-79-8 | SDF | Download Thiabendazole SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (4.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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