Endoxifen HCl
Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
Endoxifen HCl Chemical Structure
CAS: 1032008-74-4
产品质控
批次：
S783901
DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.75%
99.75
Endoxifen HCl相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 cells | Function assay | 10 uM | 6 h | Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method | 24332630 |
| MCF7:WS8 cells | Function assay | 48 h | Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis | 24805199 | |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF7 和 Ishikawa 细胞 | ||
| 浓度 | 1000 nM | |||
| 孵育时间 | 8天 | |||
| 方法 | MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 8 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05607004 | Recruiting | Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer |
Atossa Therapeutics Inc.|InClin |
February 14 2023 | Phase 2 |
| NCT05133674 | Unknown status | Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast |
Karolinska University Hospital |
April 4 2022 | Phase 2 |
| NCT04961632 | Active not recruiting | Breast Cancer |
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore |
December 23 2020 | Phase 1 |
| NCT04315792 | Recruiting | Bipolar I Disorder |
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd. |
March 23 2020 | Phase 3 |
| NCT04312347 | Completed | ER+ Breast Cancer |
Nalagenetics Pte Ltd |
September 6 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.95 | 分子式 | C25H28ClNO2 |
| CAS号 | 1032008-74-4 | SDF | Download Endoxifen HCl SDF |
| Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (180.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (180.5 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Endoxifen HCl | Endoxifen HCl supplier | purchase Endoxifen HCl | Endoxifen HCl cost | Endoxifen HCl manufacturer | order Endoxifen HCl | Endoxifen HCl distributor
