Estrogen/progestogen Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1191	Fulvestrant	Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Lett, 2024, 593:216968 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Death Dis, 2024, 15(7):480
S1238	Tamoxifen	Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):2377 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33 Toxics, 2024, 12(4)247
S2606	Mifepristone	Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。	Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8 Cell Death Dis, 2024, 15(1):70 Cell Death Dis, 2024, 15(1):73
S7827	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物，是一种选择性的雌激素受体调节分子，在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。	Nat Commun, 2024, 15(1):2983 Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468 Cell Rep, 2024, 43(2):113779
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。	bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211 RNA, 2023, 29(9):1325-1338. RNA, 2023, rna.079509.122
S1709	Estradiol	Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)是一种人类性激素和类固醇，也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。	iScience, 2024, 27(3):109125 Eur J Immunol, 2024, e2451226. Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(3)388
S2128	Bazedoxifene (WAY-140424) HCl	Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):255 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356 Cells, 2022, 11(3)381
S1227	Raloxifene HCl	Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。	Viruses, 2024, 16(8)1332 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2561	Clomifene citrate	Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) 是一种选择性雌激素受体调节剂，用于诱导排卵。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S2567	MPA (Medroxyprogesterone acetate)	MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。	J Transl Med, 2024, 22(1):478 Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437 Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4154	Cholesterol	Cholesterol(Cholesterin)是构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。	Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415 Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31
S1705	Progesterone	Progesterone是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):8708 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5 Mol Med, 2024, 30(1):123
S1859	Diethylstilbestrol	Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是一种人工合成的非甾体类雌激素，用于治疗绝经期和绝经后的疾病。	Biomater Res, 2024, 28:0010 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1776	Toremifene Citrate (NK 622)	Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂（SERM），用于乳腺癌的治疗。	Viruses, 2024, 16(4)640 Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S2167	Bazedoxifene acetate	Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。	Viruses, 2024, 16(8)1332 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
S6651	G15	G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38 Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728
S7828	Licochalcone A	Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮，表现出抗疟疾，抗癌，抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。	Br J Pharmacol, 2023, 180(8):1114-1131 Eur J Pharmacol, 2023, 957:176031 Front Oncol, 2022, 12:1006131
S1727	Levonorgestrel	Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。	Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226 J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2 Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S4110	Estradiol Benzoate	Estradiol Benzoate(β-Estradiol 3-benzoate)是一种雌激素类似物，可以与人源，鼠源以及鸡的ERα结合，IC50范围22-28 nM。	Neural Plast, 2023, 2023:5225952 Front Pharmacol, 2022, 13:841941 Nutr Metab (Lond), 2021, 18(1):63
S8372	AZD9496	AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。	Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
S8686	PHTPP	PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂，对ER β的选择性是对ERα的36倍。	J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580 Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429
S1377	Drospirenone	Drospirenone (ZK 3059) 是一种合成的孕激素，是Spironolactone的类似物。	Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248 J Thromb Haemost, 2015, 13(10):1918-24
S3081	Ulipristal Acetate (CDB 2914)	Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。	J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264 Cell Prolif, 2017, 50(5)
S1625	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素，在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S1914	Pregnenolone	Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一种内源性类固醇激素，抑制M1受体和M3受体介导的电流，IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。	Cells, 2024, 13(19)1622 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31 J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
S3929	Liquiritigenin	Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone), the most active estrogenic compound from the root of Glycyrrhizae uralensis Fisch, selectively binds to ERβ with an IC50 value of 7.5 μM and activates multiple ER regulatory elements and native target genes with Erβ but not ERα.	Chin Med, 2024, 19(1):12 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是其转录拮抗剂，而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用，EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体，它具有良好的选择性。	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S5781	Raloxifene	Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)是二代选择性雌激素受体（estrogen receptor）调节剂，用于治疗绝经后女性的骨质疏松症。	Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S4673	Etonogestrel	Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) 是天然孕激素progesterone的合成形成。在生殖系统中，它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。	Pharmaceutics, 2024, 16(8)1030 Biomaterials, 2023, 301:122260 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):75
S1598New	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
S2450	Equol	Equol是是大豆的代谢物，是人类的一种重要的异黄酮，与5α-DHT特异性结合，对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。	ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S2466	Estriol	Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S3149	Estradiol valerate	Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。	Front Immunol, 2022, 13:1026214
S1665	Estrone	Estrone是一种雌激素。	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S9520	Lasofoxifene Tartrate	Lasofoxifene Tartrate是非类固醇的选择性雌激素受体调节剂，可与人源雌激素受体α以高亲和力结合，IC50为1.5 nM。	Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
A5120	ERR alpha Rabbit Recombinant mAb		Mol Nutr Food Res, 2020, 64(11):e1900991
S4046	Estradiol Cypionate	Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯，可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。	Nat Commun, 2024, 15(1):4549 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S2301	Genistin (Genistoside)	Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)是在很多可以食用植物（如大豆和野葛）中发现的一种异黄酮。Genistin 通过调节 Estrogen Receptor α (ERα) 信号传导途径来减弱细胞生长并促进凋亡细胞死亡。	Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S8956	(Z)-4-Hydroxytamoxifen	(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) 是 estrogen receptor 的选择性调节剂(SERM)，其影响[3H]oestradiol与oestrogen receptor结合的IC50值为3.3 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125 Toxicol Sci, 2023, kfad049
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一种选择性的estrogen receptor降解(SERD)，对ERα和ERβ的IC50分别为48 nM 和870 nM。	Front Oncol, 2022, 12:857590
S3449	GSK5182	GSK5182 是一种 4-hydroxytamoxifen 类似物，是 estrogen-related receptor γ (ERRγ) 的一种特定的反向激动剂，可抑制促炎性细胞因子诱导的分解代谢因子。	Nat Genet, 2023, 55(2):187-197
S1251	Dienogest	Dienogest (STS 557) 是一种合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。
S1376	Gestodene	Gestodene (SH B 331,WL 70)是一种孕激素类避孕药。
S2473	Hexestrol	Hexestrol (Bibenzyl)与ERα和ERβ结合，EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。
S2125	Mestranol	Mestranol是炔雌醇3-甲基醚，是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
S3167	Altrenogest	Altrenogest (A35957, RU2267,R2267)是一种孕激素，结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素，属于19－去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样， altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域， altrenogest用来是母马和母猪同步发情。
E0527	Norgestimate	Norgestimate是一种合成的孕酮类似物，是一种口服活性黄体酮，具有高选择性的孕激素活性和最小的雄激素性。
S0503	Estrogen receptor modulator 1	Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 调节剂(SERM)，pIC50值为0.46。Estrogen receptor modulator 1具有潜在的抗肿瘤活性。
S5872	Estradiol dipropionate	Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate)是一种半合成的甾体雌激素，用于女性更年期症状和低雌激素水平的激素治疗，也用于治疗妇科疾病。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)25
F1063New	Estrogen Receptor α mAb
S3617	(20S)-Protopanaxatriol	(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT)是人参皂苷中具有神经保护活性的代谢物。它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体，可调节内皮细胞功能。
S9207	Gypenoside XVII	Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), a ginsenoside found in Panax species, has neuroprotective effects and is widely used to prevent cardiovascular disease.
E1301New	Imlunestrant	Imlunestrant(LY3484356) 是一种口服生物利用度高的强效选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，可作为雌激素受体 α (ERα)的纯拮抗剂。它可抑制 ER 依赖性基因转录和细胞增殖，从而持续抑制 ER 阳性细胞中雌激素驱动的生长。
S6927	Dihydroresveratrol	Dihydroresveratrol 是一种具有显著生物活性的天然产物，一种有效的植物雌激素，是 hormone receptor 的调节剂。
E0937	Segesterone acetate	Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435)是一种合成黄体酮，与孕酮受体（progesterone receptor）结合，EC50为50.3 nM。
E4845New	Ulipristal	Ulipristal(Deacetyl CDB-2914, CDB-3236)是一种选择性的孕激素受体调节剂，被用于单次剂量的紧急事后避孕。
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol是大豆异黄酮、黄豆苷和黄豆苷元的一种代谢物。
E0532	Menotropin	Menotropin (Human Menopausal Gonadotrophin)是一种激素活性药物，用于治疗生育障碍，是从绝经后妇女的尿液中提取的。
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate 是 clomiphene citrate 的反式异构体，是一种非甾体雌激素受体（estrogen receptor）拮抗剂。
F0452New	Progesterone Receptor A/B Rabbit mAb
S4629	Chlorotrianisene	Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA) 是一种合成的、非类固醇的雌激素。是选择性的雌激素受体调节剂。
S8746	H3B-5942	H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。	Biomater Res, 2024, 28:0010
S5676	Zearalenone	Zearalenone (F2 toxin, RAL) is a non-steroidal estrogenic mycotoxin that acts by binding the estrogen receptor (ER).
E1903New	SLU-PP-332	SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体/ERR 激动剂，对 ERRα、ERRβ 和 ERRγ 的 EC50 值分别为 98nM、230nM 和 430 nM，其中对 ERRα 的效力最高。 SLUPP-332 增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸，还为研究代谢疾病和增强肌肉功能提供了机会。
S5288	Estropipate	Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) is a natural estrogenic substance composed of estrone sulfate and piperazine and is used mainly in menopausal hormone therapy in the treatment of menopausal symptoms.
S9862	Vepdegestrant (ARV471)	Vepdegestrant (ARV471) 是一种口服活性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)靶向PROTAC，用于治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者。
E0940	Propyl pyrazole triol (PPT)	Propyl pyrazole triol (PPT)是一种选择性的雌激素受体α(estrogen receptor alpha , ERα)激动剂。
S5738	Megestrol	Megestrol 是一种合成的孕激素，已被批准用于治疗神经性厌食症、恶病质或有获得性免疫缺陷综合征诊断的患者的不明原因的显著体重下降。Megestrol acetate (Megace) 是最早被评估用于晚期乳腺癌激素治疗的孕激素之一。
S5785	Norethindrone acetate	Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) 是一种口服避孕药中常用的合成激素。Norethindrone acetate 是一种有效的、耐受良好的、可用于治疗子宫内膜异位症所有阶段的疼痛和出血的选择。
S4638	Desogestrel	Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) 是一种合成的孕激素，经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
S0358	GSK4716	GSK4716 是雌激素相关孤儿核受体 ERR 和 ERRγ 的选择性激动剂，在 ERRγ FRET 测定中的 IC50 为 2 µM。
S8687New	MPP dihydrochloride	Methyl-piperidino-pyrazole (MPP)是雌激素受体α（ERα）的一种高选择性拮抗剂，其对ERα的亲和力比对雌激素受体β（ERβ）的亲和力高出200倍。该物质通过诱导构象变化来改变受体的结合位点，从而抑制17β-雌二醇与ERα的结合，同时也增加了染料木黄酮与ERα相互作用所需的能量。
S3657	Promestriene	Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.
F1408New	PGRMC1 Rabbit mAb
S2314	Kaempferol	Kaempferol是一种黄酮，是ERRα和ERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。	Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S5219	Allylestrenol	Allylestrenol 是类似于孕酮的19-去甲睾酮系列的口服活性孕激素。
S1858	Dienestrol	Dienestrol(Restrol)是一种合成的非甾体雌性激素，是雌激素受体的激动剂。	Biomater Res, 2024, 28:0010
S4883	Lynestrenol	Lynestrenol (Ethinylestrenol) 是合成的孕激素，是一种孕酮受体的激动剂，具有微弱雄激素和雌激素活性。
E0707	Nomegestrol Acetate	Nomegestrol Acetate是一种强效、高选择性的孕激素，其特征是孕酮受体（progesterone receptor）的完全激动剂，与其他类固醇受体如雄激素和糖皮质激素受体没有或很少结合。
S3635	Medroxyprogesterone	Medroxyprogesterone (MP) is a synthetic pregnane steroid and a derivative of progesterone. It is a potent progesterone receptor agonist.
S4674	Hydroxyprogesterone caproate	Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate)是合成的促孕剂。它在生殖系统中结合并激活核孕激素受体、抑制排卵、宫颈粘液和子宫内膜的变化。	Nat Commun, 2024, 15(1):8708
S0143	WAY-200070	WAY-200070是一种选择性雌激素受体β (estrogen receptor β, ERRβ)激动剂，IC50为2.3 nM。
S3671	Quinestrol	Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether, EE2CPE, W-3566) is a synthetic, steroidal estrogen which is used in hormone replacement therapy and occasionally to treat breast cancer and prostate cancer.
F0809New	Progesterone Receptor B Rabbit mAb
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833)是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。	Viruses, 2024, 16(8)1332
S4097	Dydrogesterone	Dydrogesterone (NSC 92336)是一种口服有效的孕激素，直接作用于子宫，在雌激素预处理的子宫内产生完整的分泌期子宫内膜。
S0407	XCT790	XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
S5910	Alpha-Estradiol	Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) 是一种天然的、非雌性化，是生理上几乎无活性的激素17β-雌二醇（17β- E2）的立体异构体，是雌激素 estrogen 的弱抑制剂。	Biomater Res, 2024, 28:0010
S5364	DY131	DY131 is a potent and selective ERRβ/γ activator. It has no effect on the structurally related receptors ERRalpha or the estrogen receptors alpha and beta (ERalpha/beta).
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, compound 43d)是一种口服的非甾体选择性 estrogen receptor 降解物(SERD)并具有潜在的抗肿瘤活性。SAR439859 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 的拮抗剂，对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
S4507	17-Hydroxyprogesterone	17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)是一种内源性孕激素，是其他类固醇激素生物合成过程中的化学中间体。
S9122	Tectorigenin
E2401	SPP-86	SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
S4418	Phenol Red sodium salt	Phenol Red sodium salt (Phenolsulfonephthalein sodium salt) 在组织培养基中普遍用作pH指示剂，范围从6.8(黄色)到8.2(红色)。Phenol Red sodium salt 可与MCF-7人乳腺癌细胞的 estrogen receptor 向结合。
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。
S5464	Psoralidin	Psoralidin, a naturally occurring coumestan isolated from the fractions of organic solvents such as ethylacetate, hexane, or n-butanol of the seed extract of Psoralea corylifolia L., has a variety of biological activities such as anticancer, antioxidant, antibacterial, antidepressant, anti-inflammatory activities, and regulation of insulin signaling. It is an agonist for both estrogen receptor (ER)α and ERβ with binding affinities (IC50s) of 1.03 and 24.6 μM, respectively.
E1842New	Palazestrant	Palazestrant(OP-1250) 是一种口服生物可利用的雌激素受体 (ER) 完全拮抗剂，可阻断 ER 活性。它在 ER 阳性 (ER+) 乳腺癌模型中表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
S3160	Ethynodiol diacetate	Ethynodiol diacetate (8080 CB,Ethynodiol acetate) 是第一批合成的避孕药用孕激素之一。
E4947New	Estrone sulfate sodium	Estrone sulfate (Estrone 3-sulfate sodium salt, Premarin)是一种无活性的雌激素，是血浆中主要的循环雌激素。它通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 的作用转化为活性形式雌酮 (E1)。Estrone sulfate (sodium)常用于乳腺癌研究。
S4285	Ospemifene	Ospemifene(FC-1271a) 是一种非激素的selective estrogen receptor modulator (SERM), 用于性交疼痛治疗。
S2611	Ethisterone	Ethisterone(17α-Ethynyltestosterone)是一种孕激素，可以治疗前列腺癌。
S6810	Diarylpropionitrile (DPN)	Diarylpropionitrile (DPN) 是一种非甾体雌激素受体 β (estrogen receptor β, ERβ) 激动剂，EC50 为 0.85 nM，对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。
S5393	Cyclofenil	Cyclofenil is a selective estrogen receptor modulator showing a higher affinity for ERβ than Erα.
S5469	Bavachin	Bavachin (Corylifolin) is a phytoestrogen purified from natural herbal plants such as Psoralea corylifolia. It acts as a weak phytoestrogen by binding and activating the ER.
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S8372	AZD9496	AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。	Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
S5910	Alpha-Estradiol	Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2) 是一种天然的、非雌性化，是生理上几乎无活性的激素17β-雌二醇（17β- E2）的立体异构体，是雌激素 estrogen 的弱抑制剂。	Biomater Res, 2024, 28:0010
E2401	SPP-86	SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
A5120	ERR alpha Rabbit Recombinant mAb		Mol Nutr Food Res, 2020, 64(11):e1900991
S9207	Gypenoside XVII	Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), a ginsenoside found in Panax species, has neuroprotective effects and is widely used to prevent cardiovascular disease.
S5364	DY131	DY131 is a potent and selective ERRβ/γ activator. It has no effect on the structurally related receptors ERRalpha or the estrogen receptors alpha and beta (ERalpha/beta).
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。
S1191	Fulvestrant	Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Lett, 2024, 593:216968 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Death Dis, 2024, 15(7):480
S2606	Mifepristone	Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。	Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8 Cell Death Dis, 2024, 15(1):70 Cell Death Dis, 2024, 15(1):73
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S6651	G15	G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38 Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728
S8686	PHTPP	PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂，对ER β的选择性是对ERα的36倍。	J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580 Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是其转录拮抗剂，而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用，EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体，它具有良好的选择性。	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S2466	Estriol	Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
E1301New	Imlunestrant	Imlunestrant(LY3484356) 是一种口服生物利用度高的强效选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，可作为雌激素受体 α (ERα)的纯拮抗剂。它可抑制 ER 依赖性基因转录和细胞增殖，从而持续抑制 ER 阳性细胞中雌激素驱动的生长。
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate 是 clomiphene citrate 的反式异构体，是一种非甾体雌激素受体（estrogen receptor）拮抗剂。
S8746	H3B-5942	H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂，可使ERα WT和Erα突变体失活，Ki值分别为1 nM和0.41 nM。	Biomater Res, 2024, 28:0010
S8687New	MPP dihydrochloride	Methyl-piperidino-pyrazole (MPP)是雌激素受体α（ERα）的一种高选择性拮抗剂，其对ERα的亲和力比对雌激素受体β（ERβ）的亲和力高出200倍。该物质通过诱导构象变化来改变受体的结合位点，从而抑制17β-雌二醇与ERα的结合，同时也增加了染料木黄酮与ERα相互作用所需的能量。
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833)是一种具有抗肿瘤活性的选择性 estrogen receptor (ER) 的口服活性拮抗剂。	Viruses, 2024, 16(8)1332
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, compound 43d)是一种口服的非甾体选择性 estrogen receptor 降解物(SERD)并具有潜在的抗肿瘤活性。SAR439859 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 的拮抗剂，对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
E1842New	Palazestrant	Palazestrant(OP-1250) 是一种口服生物可利用的雌激素受体 (ER) 完全拮抗剂，可阻断 ER 活性。它在 ER 阳性 (ER+) 乳腺癌模型中表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
S1709	Estradiol	Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)是一种人类性激素和类固醇，也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。	iScience, 2024, 27(3):109125 Eur J Immunol, 2024, e2451226. Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(3)388
S2567	MPA (Medroxyprogesterone acetate)	MPA (Medroxyprogesterone acetate)是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。	J Transl Med, 2024, 22(1):478 Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437 Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934
S4154	Cholesterol	Cholesterol(Cholesterin)是构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。	Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415 Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31
S1705	Progesterone	Progesterone是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):8708 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5 Mol Med, 2024, 30(1):123
S1859	Diethylstilbestrol	Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是一种人工合成的非甾体类雌激素，用于治疗绝经期和绝经后的疾病。	Biomater Res, 2024, 28:0010 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7828	Licochalcone A	Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮，表现出抗疟疾，抗癌，抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。	Br J Pharmacol, 2023, 180(8):1114-1131 Eur J Pharmacol, 2023, 957:176031 Front Oncol, 2022, 12:1006131
S1727	Levonorgestrel	Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。	Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226 J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2 Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S4110	Estradiol Benzoate	Estradiol Benzoate(β-Estradiol 3-benzoate)是一种雌激素类似物，可以与人源，鼠源以及鸡的ERα结合，IC50范围22-28 nM。	Neural Plast, 2023, 2023:5225952 Front Pharmacol, 2022, 13:841941 Nutr Metab (Lond), 2021, 18(1):63
S1625	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素，在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S3929	Liquiritigenin	Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone), the most active estrogenic compound from the root of Glycyrrhizae uralensis Fisch, selectively binds to ERβ with an IC50 value of 7.5 μM and activates multiple ER regulatory elements and native target genes with Erβ but not ERα.	Chin Med, 2024, 19(1):12 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S4673	Etonogestrel	Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) 是天然孕激素progesterone的合成形成。在生殖系统中，它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。	Pharmaceutics, 2024, 16(8)1030 Biomaterials, 2023, 301:122260 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):75
S1598New	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
S2450	Equol	Equol是是大豆的代谢物，是人类的一种重要的异黄酮，与5α-DHT特异性结合，对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。Phase 2。	ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S3149	Estradiol valerate	Estradiol valerate(E2V)是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。	Front Immunol, 2022, 13:1026214
S4046	Estradiol Cypionate	Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯，可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。	Nat Commun, 2024, 15(1):4549 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一种选择性的estrogen receptor降解(SERD)，对ERα和ERβ的IC50分别为48 nM 和870 nM。	Front Oncol, 2022, 12:857590
S3449	GSK5182	GSK5182 是一种 4-hydroxytamoxifen 类似物，是 estrogen-related receptor γ (ERRγ) 的一种特定的反向激动剂，可抑制促炎性细胞因子诱导的分解代谢因子。	Nat Genet, 2023, 55(2):187-197
S2473	Hexestrol	Hexestrol (Bibenzyl)与ERα和ERβ结合，EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。
S2125	Mestranol	Mestranol是炔雌醇3-甲基醚，是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
S3167	Altrenogest	Altrenogest (A35957, RU2267,R2267)是一种孕激素，结构上与兽用药类固醇trenbolone有关。是一种合成的trienic C21甾类孕激素，属于19－去甲睾丸素类。它是具有口服活性的促孕激素。与所有类固醇一样， altrenogest通过自身脂溶性可以渗透入靶细胞中然后与特定受体结合来发挥作用。在兽医领域， altrenogest用来是母马和母猪同步发情。
S5872	Estradiol dipropionate	Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate)是一种半合成的甾体雌激素，用于女性更年期症状和低雌激素水平的激素治疗，也用于治疗妇科疾病。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)25
S3617	(20S)-Protopanaxatriol	(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT)是人参皂苷中具有神经保护活性的代谢物。它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体，可调节内皮细胞功能。
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol是大豆异黄酮、黄豆苷和黄豆苷元的一种代谢物。
S5676	Zearalenone	Zearalenone (F2 toxin, RAL) is a non-steroidal estrogenic mycotoxin that acts by binding the estrogen receptor (ER).
E1903New	SLU-PP-332	SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体/ERR 激动剂，对 ERRα、ERRβ 和 ERRγ 的 EC50 值分别为 98nM、230nM 和 430 nM，其中对 ERRα 的效力最高。 SLUPP-332 增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸，还为研究代谢疾病和增强肌肉功能提供了机会。
S5288	Estropipate	Estropipate (Piperazine estrone sulfate, Estrone sulfate piperazine salt, Pipestrone) is a natural estrogenic substance composed of estrone sulfate and piperazine and is used mainly in menopausal hormone therapy in the treatment of menopausal symptoms.
E0940	Propyl pyrazole triol (PPT)	Propyl pyrazole triol (PPT)是一种选择性的雌激素受体α(estrogen receptor alpha , ERα)激动剂。
S4638	Desogestrel	Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) 是一种合成的孕激素，经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
S0358	GSK4716	GSK4716 是雌激素相关孤儿核受体 ERR 和 ERRγ 的选择性激动剂，在 ERRγ FRET 测定中的 IC50 为 2 µM。
S3657	Promestriene	Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.
S1858	Dienestrol	Dienestrol(Restrol)是一种合成的非甾体雌性激素，是雌激素受体的激动剂。	Biomater Res, 2024, 28:0010
S4883	Lynestrenol	Lynestrenol (Ethinylestrenol) 是合成的孕激素，是一种孕酮受体的激动剂，具有微弱雄激素和雌激素活性。
E0707	Nomegestrol Acetate	Nomegestrol Acetate是一种强效、高选择性的孕激素，其特征是孕酮受体（progesterone receptor）的完全激动剂，与其他类固醇受体如雄激素和糖皮质激素受体没有或很少结合。
S3635	Medroxyprogesterone	Medroxyprogesterone (MP) is a synthetic pregnane steroid and a derivative of progesterone. It is a potent progesterone receptor agonist.
S4674	Hydroxyprogesterone caproate	Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoate, 17α-Hydroxyprogesterone caproate)是合成的促孕剂。它在生殖系统中结合并激活核孕激素受体、抑制排卵、宫颈粘液和子宫内膜的变化。	Nat Commun, 2024, 15(1):8708
S0143	WAY-200070	WAY-200070是一种选择性雌激素受体β (estrogen receptor β, ERRβ)激动剂，IC50为2.3 nM。
S3671	Quinestrol	Quinestrol (Ethinylestradiol 3-cyclopentyl ether, EE2CPE, W-3566) is a synthetic, steroidal estrogen which is used in hormone replacement therapy and occasionally to treat breast cancer and prostate cancer.
S4097	Dydrogesterone	Dydrogesterone (NSC 92336)是一种口服有效的孕激素，直接作用于子宫，在雌激素预处理的子宫内产生完整的分泌期子宫内膜。
S0407	XCT790	XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
S4507	17-Hydroxyprogesterone	17-Hydroxyprogesterone (17-OHP)是一种内源性孕激素，是其他类固醇激素生物合成过程中的化学中间体。
S5464	Psoralidin	Psoralidin, a naturally occurring coumestan isolated from the fractions of organic solvents such as ethylacetate, hexane, or n-butanol of the seed extract of Psoralea corylifolia L., has a variety of biological activities such as anticancer, antioxidant, antibacterial, antidepressant, anti-inflammatory activities, and regulation of insulin signaling. It is an agonist for both estrogen receptor (ER)α and ERβ with binding affinities (IC50s) of 1.03 and 24.6 μM, respectively.
S3160	Ethynodiol diacetate	Ethynodiol diacetate (8080 CB,Ethynodiol acetate) 是第一批合成的避孕药用孕激素之一。
S2611	Ethisterone	Ethisterone(17α-Ethynyltestosterone)是一种孕激素，可以治疗前列腺癌。
S6810	Diarylpropionitrile (DPN)	Diarylpropionitrile (DPN) 是一种非甾体雌激素受体 β (estrogen receptor β, ERβ) 激动剂，EC50 为 0.85 nM，对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。
S5469	Bavachin	Bavachin (Corylifolin) is a phytoestrogen purified from natural herbal plants such as Psoralea corylifolia. It acts as a weak phytoestrogen by binding and activating the ER.
S1238	Tamoxifen	Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):2377 Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33 Toxics, 2024, 12(4)247
S7827	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物，是一种选择性的雌激素受体调节分子，在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。	Nat Commun, 2024, 15(1):2983 Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468 Cell Rep, 2024, 43(2):113779
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。	bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211 RNA, 2023, 29(9):1325-1338. RNA, 2023, rna.079509.122
S2128	Bazedoxifene (WAY-140424) HCl	Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):255 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356 Cells, 2022, 11(3)381
S1227	Raloxifene HCl	Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。	Viruses, 2024, 16(8)1332 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2561	Clomifene citrate	Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) 是一种选择性雌激素受体调节剂，用于诱导排卵。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1776	Toremifene Citrate (NK 622)	Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂（SERM），用于乳腺癌的治疗。	Viruses, 2024, 16(4)640 Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2167	Bazedoxifene acetate	Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。	Viruses, 2024, 16(8)1332 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
S3081	Ulipristal Acetate (CDB 2914)	Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。	J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264 Cell Prolif, 2017, 50(5)
S1914	Pregnenolone	Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一种内源性类固醇激素，抑制M1受体和M3受体介导的电流，IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。	Cells, 2024, 13(19)1622 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31 J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
S5781	Raloxifene	Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)是二代选择性雌激素受体（estrogen receptor）调节剂，用于治疗绝经后女性的骨质疏松症。	Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9520	Lasofoxifene Tartrate	Lasofoxifene Tartrate是非类固醇的选择性雌激素受体调节剂，可与人源雌激素受体α以高亲和力结合，IC50为1.5 nM。	Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
S2301	Genistin (Genistoside)	Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)是在很多可以食用植物（如大豆和野葛）中发现的一种异黄酮。Genistin 通过调节 Estrogen Receptor α (ERα) 信号传导途径来减弱细胞生长并促进凋亡细胞死亡。	Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S8956	(Z)-4-Hydroxytamoxifen	(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) 是 estrogen receptor 的选择性调节剂(SERM)，其影响[3H]oestradiol与oestrogen receptor结合的IC50值为3.3 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125 Toxicol Sci, 2023, kfad049
S0503	Estrogen receptor modulator 1	Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 调节剂(SERM)，pIC50值为0.46。Estrogen receptor modulator 1具有潜在的抗肿瘤活性。
S6927	Dihydroresveratrol	Dihydroresveratrol 是一种具有显著生物活性的天然产物，一种有效的植物雌激素，是 hormone receptor 的调节剂。
E4845New	Ulipristal	Ulipristal(Deacetyl CDB-2914, CDB-3236)是一种选择性的孕激素受体调节剂，被用于单次剂量的紧急事后避孕。
S4629	Chlorotrianisene	Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA) 是一种合成的、非类固醇的雌激素。是选择性的雌激素受体调节剂。
S5738	Megestrol	Megestrol 是一种合成的孕激素，已被批准用于治疗神经性厌食症、恶病质或有获得性免疫缺陷综合征诊断的患者的不明原因的显著体重下降。Megestrol acetate (Megace) 是最早被评估用于晚期乳腺癌激素治疗的孕激素之一。
S2314	Kaempferol	Kaempferol是一种黄酮，是ERRα和ERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。	Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S9122	Tectorigenin
S4418	Phenol Red sodium salt	Phenol Red sodium salt (Phenolsulfonephthalein sodium salt) 在组织培养基中普遍用作pH指示剂，范围从6.8(黄色)到8.2(红色)。Phenol Red sodium salt 可与MCF-7人乳腺癌细胞的 estrogen receptor 向结合。
S4285	Ospemifene	Ospemifene(FC-1271a) 是一种非激素的selective estrogen receptor modulator (SERM), 用于性交疼痛治疗。
S5393	Cyclofenil	Cyclofenil is a selective estrogen receptor modulator showing a higher affinity for ERβ than Erα.
S1598New	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
F1063New	Estrogen Receptor α mAb
E1301New	Imlunestrant	Imlunestrant(LY3484356) 是一种口服生物利用度高的强效选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，可作为雌激素受体 α (ERα)的纯拮抗剂。它可抑制 ER 依赖性基因转录和细胞增殖，从而持续抑制 ER 阳性细胞中雌激素驱动的生长。
E4845New	Ulipristal	Ulipristal(Deacetyl CDB-2914, CDB-3236)是一种选择性的孕激素受体调节剂，被用于单次剂量的紧急事后避孕。
F0452New	Progesterone Receptor A/B Rabbit mAb
E1903New	SLU-PP-332	SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体/ERR 激动剂，对 ERRα、ERRβ 和 ERRγ 的 EC50 值分别为 98nM、230nM 和 430 nM，其中对 ERRα 的效力最高。 SLUPP-332 增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸，还为研究代谢疾病和增强肌肉功能提供了机会。
S8687New	MPP dihydrochloride	Methyl-piperidino-pyrazole (MPP)是雌激素受体α（ERα）的一种高选择性拮抗剂，其对ERα的亲和力比对雌激素受体β（ERβ）的亲和力高出200倍。该物质通过诱导构象变化来改变受体的结合位点，从而抑制17β-雌二醇与ERα的结合，同时也增加了染料木黄酮与ERα相互作用所需的能量。
F1408New	PGRMC1 Rabbit mAb
F0809New	Progesterone Receptor B Rabbit mAb
E1842New	Palazestrant	Palazestrant(OP-1250) 是一种口服生物可利用的雌激素受体 (ER) 完全拮抗剂，可阻断 ER 活性。它在 ER 阳性 (ER+) 乳腺癌模型中表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
E4947New	Estrone sulfate sodium	Estrone sulfate (Estrone 3-sulfate sodium salt, Premarin)是一种无活性的雌激素，是血浆中主要的循环雌激素。它通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 的作用转化为活性形式雌酮 (E1)。Estrone sulfate (sodium)常用于乳腺癌研究。