Raloxifene HCl
别名: LY156758 (Keoxifene) HCl 中文名称：盐酸雷洛昔芬
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。
Raloxifene HCl Chemical Structure
CAS: 82640-04-8
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Raloxifene 减少绝经后妇女乳腺癌发病率增加风险，与tamoxifen同样有效。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC |
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28430601 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28430601 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 切除卵巢（OVX）的大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01973738 | Unknown status | Selective Estrogen Receptor Modulator |
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital |
January 2012 | -- |
| NCT02977949 | Unknown status | Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM) |
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital |
January 2012 | -- |
| NCT01573637 | Completed | Schizophrenia in Post Menopausal Women |
Fundació Sant Joan de Déu|Hospital Sant Joan de Deu|Parc Sanitari Sant Joan de Déu|Stanley Medical Research Institute |
July 2011 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 510.04 | 分子式 | C28H27NO4S.HCl |
| CAS号 | 82640-04-8 | SDF | Download Raloxifene HCl SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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