Bazedoxifene (WAY-140424) HCl

别名: TSE-424 中文名称：盐酸巴多昔芬

目录号：S2128 Purity: 99.06%

Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Chemical Structure

CAS: 198480-56-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	2457.36	现货
5mg	1777.23	现货
10mg	3110.44	现货
25mg	4807.53	现货
1g	60106.44	现货
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批次：纯度： 99.06%

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生物活性

产品描述

Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。

靶点

ERα ^[1] (radioligand binding assay)	ERβ ^[1] (radioligand binding assay)
23 nM	89 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。^[2] Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19 nM。^[3]
激酶实验	配体结合竞争性实验
激酶实验	实验化合物最初溶解在DMSO中，结合实验的DMSO终浓度≤1％。使用每种实验化合物的8种稀释液，作为[³H]17β-estradiol未标标记的竞争者。通常情况下，一组化合物稀释液将同时测试作用于人，大鼠和小鼠的ER-α和ER-β。测量结果按DPM vs.实验化合物的浓度绘制。拟合剂量-反应曲线，变换四参数Logistic模型，IC50定义为降低最大[³H]Estradiol结合达50％的化合物浓度。对于活性化合物，IC50至少测定三次。应该指出的是，不是直接测量配体与受体的亲和力来确定IC50值。相反，在17β-estradiol实验中，它们只能是相对值。
细胞实验	细胞系	MCF-7
	浓度	~10 nM
	孵育时间	7 天
	方法	增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。^[2]
动物实验	Animal Models	Sprague Dawley大鼠
	Dosages	0.5 和 5.0 mg/kg
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

参考文献
[1] Miller CP, et al. J Med Chem, 2001, 44(11), 1654-1657. [2] Diane M Biskobing, et al. Clin Interv Aging, 2007, 2(3), 299–303. [3] Komm BS, et al. Endocrinology, 2005, 146(9), 3999-4008.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	507.06	分子式	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl
CAS号	198480-56-7	SDF	--
Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (177.49 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):