Mestranol

中文名称:美雌醇,炔雌醇甲醚

Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。

Mestranol Chemical Structure

Mestranol Chemical Structure

CAS: 72-33-3

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生物活性

产品描述 Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Mestranol被广泛代谢为羟基化产物,其生物活性没有很好的表征。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠体内,Mestranol (0.2 mg/kg)导致表达谷胱甘肽-S-转移酶(PGST)的AHF在肝脏中占有百分比增加。与对照组相比,Mestranol给药增加病灶肝细胞标记指数,较低剂量下有这种趋势,而较高剂量下有显著差异。Mestranol (0.02 mg/kg和0.2 mg/kg饮食),与相应浓度的单独Mestranol相比,导致非病灶标记指数减少。与仅摄入基础饮食的大鼠相比,Mestranol显著增加未起始大鼠非病灶肝的标记指数。[1] Mestranol (50 mg/100 mg b.wt.)显著减少大鼠额皮质和孤束核(NTS)中α-2-肾上腺素受体的表观数量,而蓝斑核中α-1和α-2-肾上腺素受体的表观数量都减少。[2]

化学信息&溶解度

分子量 310.43 分子式

C21H26O2

CAS号 72-33-3 SDF Download Mestranol SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 25 mg/mL (80.53 mM)

DMSO : 15 mg/mL ( (48.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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