Levonorgestrel
别名: D-Norgestrel 中文名称：左炔诺孕酮
Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。
Levonorgestrel Chemical Structure
CAS: 797-63-7
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在大鼠黄体细胞，Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone诱导的孕酮分泌。[1] 在有无细胞外钙离子的存在下，Levonorgestrel也抑制通过高钾（K +）溶液或myristate醋酸（PMA）诱发的收缩。在去极化静脉中，Levonorgestrel抑制钙离子刺激的收缩并减少钙离子内流。在静脉中，Levonorgestrel增加环状AMP的水平，并抑制PMA诱导的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通过抑制钙离子进入和蛋白激酶C活化导致内皮依赖性舒张通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素诱导的垂体增重为mifepristone减少，而Flutamide不能阻断Levonorgestrel的效果。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Levonorgestrel下调卵巢中卵泡刺激素受体（FSHR），黄体生成素受体（LHR），卵巢雌激素受体（ER）β和孕激素受体（PR）的mRNA表达，以及长爪沙鼠的子宫中ERα和PR的表达。[4] Levonorgestrel导致基因编码促黄体激素β亚单位（LHβ）和基因编码促卵泡激素β亚单位（FSHβ）的mRNA表达的显著上调，并抑制男性和女性的垂体中编码促卵泡激素β亚基（FSHβ）的基因表达。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中，Levonorgestrel通过影响垂体促性腺激素的表达与性激素水平破坏pubertalroach的生殖系统。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06188026 | Recruiting | Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis) |
Novo Nordisk A/S |
December 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05896384 | Recruiting | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
December 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05700812 | Recruiting | IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications |
University of California Davis |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 312.45 | 分子式 | C21H28O2 |
| CAS号 | 797-63-7 | SDF | Download Levonorgestrel SDF |
| Smiles | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (16.0 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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