Mifepristone

别名: C-1073, RU 38486 中文名称:美服培酮,米非司酮

Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。

Mifepristone Chemical Structure

Mifepristone Chemical Structure

CAS: 84371-65-3

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
T47D-C124 cells Function assay 24 h Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM 19216549
T47D cells Function assay 48 h Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM 19216549
A549 cells Function assay 16 h Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM 19217285
rat H4-IIE cells Function assay 1 h Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM 26218343
human K562/R7 cells Function assay 72 h Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 25634041
CHO-K1 cells Function assay Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM 15456242
neuroblastoma cells Function assay In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM 11150172
CV-1 cells Function assay Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM 9484511
HEK293 cells Function assay Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM 26218343
COS7 cells Function assay Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM 18504132
SW1353 cells Function assay Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM 17822897
A549 cells Function assay Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM 17317167
HeLa cells Function assay Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM 16112571
NIH3T3 cells Function assay In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM 11150172
CHO cells Function assay Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM 12824023
hGRAF cells Function assay Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM 17070047
COS-1 Function assay Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM 9484511
rat hepatocytes Function assay Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM 15261266
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生物活性

产品描述 Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。
特性 Mifepristone 是第一个批准用于治疗Cushing综合征的药物。
靶点
Bcl-2 [5] Progesterone receptor [1]
(T47D cells)
Glucocorticoid receptor [1]
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549,抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。而且, Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D,也阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。[1] Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长,IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。[2]最新研究显示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干细胞,诱导caspase-1过表达。[3]

激酶实验 糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性
T47D 碱性磷酸酶实验:T47D 人类乳腺癌细胞按每孔 104个细胞接种在96孔组织培养板,孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红,含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后,轻轻倒出培养基,加入Mifepristone 或空白对照,在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后,使用SEAP 试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基,细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下混合30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05 mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时,转移溶解产物到96孔板,使用LuminoSkan Ascen读取发光。A549 报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基,脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA,及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂,联用,混合,且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37oC下含CO2孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基,加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中,在37oC下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer,细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。
细胞实验 细胞系 OV2008 和SK-OV-3 细胞
浓度 0 到 20 μM
孵育时间 24 小时
方法

在经受剂量反应或时程处理的各种卵巢癌细胞中测评细胞生长。培养基含各种剂量的新鲜类固醇,24小时更换一次培养基。对照组细胞使用终浓度低于0.05%的乙醇处理。通过胰蛋白酶消化,然后使用台酚蓝染色排除法在血球计数仪室计数,而测评存活细胞数。在无酚红但是补充木炭抽提的胎牛血清的培养基中进行实验,或者在含未提取的血清和含酚红的培养基中进行实验。两种培养环境下的结果相似,所以在绘制生长曲线后,所有随后的实验使用含未提取血清和含酚红的培养基处理。使用设计为研究药物相互作用的软件计算IC50s。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF 28938623
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day剂量作用于免疫抑制小鼠,损伤SK-OV-3肿瘤生长。[2] Mifepristone在体内按最高剂量作用于大鼠,显著抑制前列腺重量,且很大程度抑制二氢睾酮(DHT)产生的前列腺的生长,且诱导萎缩和细胞死亡。[4]

动物实验 Animal Models SK-OV-3卵巢癌细胞注射到免疫抑制小鼠中
Dosages 0.5 或 1 mg/day
Administration 使用颗粒皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06394999 Not yet recruiting
Female Contraception
Leiden University Medical Center|Karolinska Institutet|Women on Waves|Children''s Investment Fund Foundation
September 2024 Phase 3
NCT05177510 Recruiting
Labor Induced
Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust
August 25 2023 Phase 3
NCT04905251 Recruiting
Medical Abortion
Linepharma International LTD
February 22 2022 --
NCT05062174 Withdrawn
BRCA1 Mutation|High-grade Serous Ovarian Cancer|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer
Indiana University|Breast Cancer Research Foundation
November 1 2021 --
NCT04588688 Terminated
Central Adrenal Insufficiency|Mifepristone
Tobias Else|Corcept Therapeutics|University of Michigan
May 5 2021 Phase 2
NCT03659045 Completed
Abortion-Related Disorders
Assistance Publique Hopitaux De Marseille
January 15 2019 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 429.59 分子式

C29H35NO2

CAS号 84371-65-3 SDF Download Mifepristone SDF
Smiles CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.19 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (100.09 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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