Progesterone
别名: NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704 中文名称：黄体酮，孕酮
Progesterone是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。
Progesterone Chemical Structure
CAS: 57-83-0
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human K562/R7 cells | Function assay | 1 μM | 72 h | Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM | 25634041 |
| human T47D cells | Function assay | 20 h | Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM | 19863083 | |
| CV-1 cells | Function assay | Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM | 9667968 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM | 25305688 | ||
| SF-12 cells | Function assay | Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM | 12954062 | ||
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM | 18307294 | ||
| A2780 cells | Function assay | Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM | 18678495 | ||
| HeLa cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis | 18066055 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Progesterone是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Progesterone对乳腺癌细胞增殖的双相效应;它刺激第一细胞周期的生长，然后阻断细胞停留在G1/S期。伴随着细胞周期蛋白p21依赖性的上调。Progesterone介导的转录为过表达的E1A所阻断，这表明CBP/p300的是必需的。[1] Progesterone驱动一系列活动，其中管腔细胞可能提供基底细胞Wnt4和RANKL信号，反过来通过上调同源受体，转录目标和细胞周期的标志回应。[2] Progesterone增加皮质synaptoneurosomes对GABA的敏感性（即，减少的EC 50），并增加GABA刺激氯离子转运（即增加了的Emax）最大效力。 [3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雌性3xTg-AD小鼠中，Progesterone阻断对Abeta积累的有益效果，但不影响行为表现。Progesterone当两个单独或与雌激素联合给药时和孕酮联用显著降低tau蛋白磷酸化。[4] Progesterone处理的老鼠在Morris水迷宫空间导航的任务比对照大鼠受损较小。Progesterone处理的大鼠在背内侧丘脑核结构损伤21天后显示较少的神经元变性，具有与挫伤区域相互连接。sup>[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06089395 | Not yet recruiting | Poor Ovarian Response |
Shi Yun|Capital Medical University|Dongzhimen Hospital Beijing |
June 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06359457 | Not yet recruiting | Primary Dysmenorrhea |
Cairo University |
May 2024 | -- |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.46 | 分子式 | C21H30O2 |
| CAS号 | 57-83-0 | SDF | Download Progesterone SDF |
| Smiles | CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (127.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (63.6 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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