JTC-801
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。
JTC-801 Chemical Structure
CAS: 244218-51-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JTC-801对ORL1受体(Ki = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。[2]在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。[2]在小鼠电热板测试中，JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激，最低有效剂量为0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福尔马林测试中，JTC-801减少第一和第二期疼痛响应，MED 为0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。[1] JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少，但是它会抑制破骨细胞的增加。[3] L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外，全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。[4] JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用，ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。[6] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 遭受痛敏肽诱导的触摸痛或热板测试的雄性ICR (CD-1)，以及受到福尔马林诱导的舔足响应的雄性 SD大鼠 |
| Dosages | ~10 mg/kg | |
| Administration | 口服或静脉注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 447.96 | 分子式 | C26H25N3O2.HCl |
| CAS号 | 244218-51-7 | SDF | Download JTC-801 SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL (69.2 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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