Opioid Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂，主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S2722	JTC-801	JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。	Heliyon, 2024, 10(11):e32571 Sci Rep, 2023, 13(1):1483 Sci Rep, 2023, 13(1):1483
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。	Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152 Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S2322	(+)-Matrine	(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱，具有多种药理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受体激动剂。	J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712 Front Pharmacol, 2022, 13:1027441
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂，IC50为4.5 μM。
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂，对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。
E0472	BMS-986122	BMS-986122是Mu阿片受体(mu-opioid receptor, µ-OR)的选择性、有效的正变构调节剂，显示正构激动剂介导的β-阻滞素招募协同、腺苷环化酶抑制和G蛋白激活，并增强DAMGO介导的[35S]GTPγS在小鼠脑膜中的结合。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上
E4647New	Aticaprant	Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的，口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂，Ki为0.807 nM；具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂，Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合，对缓解阿片类药物引起的便秘有效。
S4588	Docusate Sodium	Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt, Constonate)是一种用于治疗便秘的泻药。
E2880	methylnaltrexone bromide	Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂，可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。
S2085	Trimebutine	Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ，κ和δ阿片受体激动剂，用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。
S5935	Alvimopan	Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂，IC50为4.5 μM。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂，主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S2722	JTC-801	JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。	Heliyon, 2024, 10(11):e32571 Sci Rep, 2023, 13(1):1483 Sci Rep, 2023, 13(1):1483
E4647New	Aticaprant	Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的，口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂，Ki为0.807 nM；具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂，Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合，对缓解阿片类药物引起的便秘有效。
E2880	methylnaltrexone bromide	Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂，可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。
S5935	Alvimopan	Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。	Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152 Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S2322	(+)-Matrine	(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱，具有多种药理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受体激动剂。	J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712 Front Pharmacol, 2022, 13:1027441
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂，对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.
S2085	Trimebutine	Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ，κ和δ阿片受体激动剂，用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。
E0472	BMS-986122	BMS-986122是Mu阿片受体(mu-opioid receptor, µ-OR)的选择性、有效的正变构调节剂，显示正构激动剂介导的β-阻滞素招募协同、腺苷环化酶抑制和G蛋白激活，并增强DAMGO介导的[35S]GTPγS在小鼠脑膜中的结合。
E4647New	Aticaprant	Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的，口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂，Ki为0.807 nM；具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。