| S3066 |
Naloxone HCl
|
Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。 |
-
Pharmacology Research & Perspectives, October 2022, e01016
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JUSTC, November032025, 1-11
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Toxicology Research, June 2022, 498–510
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| S2722 |
JTC-801
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JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。 |
-
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
-
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
-
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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| S2103 |
Naltrexone HCl
|
Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂，主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。 |
-
Journal of Neuroscience, September 15, 2021, 7727-7741
-
Toxicology Research, May 30, 2022, 498-510
-
Toxicology Research, June 2022, 498-510
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| S2480 |
Loperamide HCl
|
Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。 |
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
-
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
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| S2322 |
(+)-Matrine
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(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱，具有多种药理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受体激动剂。 |
-
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
|
|
| S5935 |
Alvimopan
|
Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。 |
-
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
|
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| S2503 |
Racecadotril
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Racecadotril (Acetorphan) 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂，IC50为4.5 μM。 |
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| S0009 |
Asimadoline hydrochloride
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Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂，对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。 |
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| E0472 |
BMS-986122
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BMS-986122是Mu阿片受体(mu-opioid receptor, µ-OR)的选择性、有效的正变构调节剂，显示正构激动剂介导的β-阻滞素招募协同、腺苷环化酶抑制和G蛋白激活，并增强DAMGO介导的[35S]GTPγS在小鼠脑膜中的结合。 |
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| S5701 |
Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
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Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上 |
|
|
| E4647 |
Aticaprant
|
Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的，口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂，Ki为0.807 nM；具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。 |
|
|
| S5507 |
Trimebutine maleate
|
Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects. |
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| E2868 |
Naloxegol Oxalate
|
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂，Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合，对缓解阿片类药物引起的便秘有效。 |
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|
| S4588 |
Docusate Sodium
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Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt, Constonate)是一种用于治疗便秘的泻药。 |
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| E2880 |
methylnaltrexone bromide
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Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂，可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。 |
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| E7162 |
CTAP
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CTAP 是一种强效、高选择性、可穿透血脑屏障的μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。其对δ 阿片受体和生长抑素受体的选择性超过 1200 倍。它具有抗运动障碍的潜力，可用于研究左旋多巴 (L-DOPA) 诱发的运动障碍 (LID) 以及阿片类药物过量或成瘾。 |
|
|
| S2085 |
Trimebutine
|
Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ，κ和δ阿片受体激动剂，用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。 |
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| S3066 |
Naloxone HCl
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Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。 |
- Pharmacology Research & Perspectives, October 2022, e01016
- JUSTC, November032025, 1-11
- Toxicology Research, June 2022, 498–510
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| S2722 |
JTC-801
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JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。 |
- Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
- Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
- Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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| S2103 |
Naltrexone HCl
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Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂，主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。 |
- Journal of Neuroscience, September 15, 2021, 7727-7741
- Toxicology Research, May 30, 2022, 498-510
- Toxicology Research, June 2022, 498-510
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| S5935 |
Alvimopan
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Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。 |
- Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
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| E4647 |
Aticaprant
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Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的，口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂，Ki为0.807 nM；具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。 |
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| E2868 |
Naloxegol Oxalate
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Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂，Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合，对缓解阿片类药物引起的便秘有效。 |
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| E2880 |
methylnaltrexone bromide
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Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂，可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。 |
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| E7162 |
CTAP
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CTAP 是一种强效、高选择性、可穿透血脑屏障的μ-阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。其对δ 阿片受体和生长抑素受体的选择性超过 1200 倍。它具有抗运动障碍的潜力，可用于研究左旋多巴 (L-DOPA) 诱发的运动障碍 (LID) 以及阿片类药物过量或成瘾。 |
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| S2480 |
Loperamide HCl
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Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- Front Neurosci, 2024, 18:1424936
- Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
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| S2322 |
(+)-Matrine
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(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱，具有多种药理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受体激动剂。 |
- Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
- Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
- J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
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| S0009 |
Asimadoline hydrochloride
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Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂，对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。 |
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| S5507 |
Trimebutine maleate
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Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects. |
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| S2085 |
Trimebutine
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Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ，κ和δ阿片受体激动剂，用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。 |
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