Naloxone HCl
中文名称：盐酸纳洛酮
Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。
Naloxone HCl Chemical Structure
CAS: 357-08-4
产品质控
批次：
纯度：
99.83%
99.83
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。[2] 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 [3] 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。[4] N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05876572 | Not yet recruiting | Opioid Overdose |
Johns Hopkins University|DEKA S.r.l. |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06316739 | Not yet recruiting | HIV Infections|HCV|Overdose |
North Jersey AIDS Alliance dba North Jersey Community Research Initiative (NJCRI)|City University of New York School of Public Health |
May 2024 | Not Applicable |
| NCT05256394 | Not yet recruiting | Chronic Pain|Opioid Use|Musculoskeletal Pain |
University of Florida|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ) |
April 15 2024 | Not Applicable |
| NCT06306391 | Recruiting | Healthy |
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA) |
March 5 2024 | Phase 1 |
| NCT05645016 | Suspended | Opioid Overdose |
New York State Psychiatric Institute |
April 1 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 363.84 | 分子式 | C19H21NO4.HCl |
| CAS号 | 357-08-4 | SDF | Download Naloxone HCl SDF |
| Smiles | C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 73 mg/mL (200.63 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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