Loperamide HCl
别名: ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride 中文名称：盐酸洛哌丁胺
Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。
Loperamide HCl Chemical Structure
CAS: 34552-83-5
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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生物活性
| 产品描述 | Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞，Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50为56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累积（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。[1] Loperamide是CES2的强抑制剂，Ki为1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。[2] 与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升，IC50为0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）浓度依赖性降低IBA峰值，IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度，Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时，Loperamide也衰减NMDA诱发的电流，IC50为73 mM。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠局部胫骨肿瘤（7.5-75毫克）或颈部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障，皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04225078 | Completed | Healthy Participants |
Janssen Research & Development LLC |
January 17 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 513.5 | 分子式 | C29H33ClN2O2.HCl |
| CAS号 | 34552-83-5 | SDF | Download Loperamide HCl SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (46.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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