Larotrectinib

别名: Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470 中文名称:拉罗替尼

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) 是一种具有ATP竞争性的、口服给药的 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 的高度选择性抑制剂。

Larotrectinib Chemical Structure

Larotrectinib Chemical Structure

CAS: 1223403-58-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 811.76 现货
25mg 2433.37 现货
100mg 6134.9 现货
1g 30459.57 现货
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生物活性

产品描述 Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) 是一种具有ATP竞争性的、口服给药的 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 的高度选择性抑制剂。
靶点
TRK [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04655404 Recruiting
High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma
Nationwide Children''s Hospital
April 8 2021 Early Phase 1
NCT04814667 Active not recruiting
Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer
Centre Leon Berard|Bayer
February 23 2021 --
NCT04142437 Recruiting
Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion
Bayer
April 3 2020 --
NCT03834961 Active not recruiting
Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm
Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)
October 25 2019 Phase 2
NCT02637687 Active not recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
December 16 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02576431 Active not recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
September 30 2015 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 428.44 分子式
C21H22F2N6O2
CAS号 1223403-58-4 SDF --
Smiles OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.72 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (200.72 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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