Latanoprost
别名: Xalatan, PhXA41, PHXA-41 中文名称：拉坦前列素
Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。
Latanoprost Chemical Structure
CAS: 130209-82-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的间接激活剂，也是一个选择性PXRα拮抗剂[2]。Latanoprost在体外实验中诱导人类肾癌细胞（HCS）的形态异常和活力减弱、细胞周期阻滞。它还诱导了HCS细胞质膜的异常改变、DNA断裂、超微结构的异常以及Caspase的激活。Latanoprost破坏HCS细胞中MTP、减少脂肪生成、促进脂肪酸氧化、增强脂肪细胞和肌小管的GLUT4的转移和葡萄糖的吸收[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人角膜基质细胞（HCS） | ||
| 浓度 | 50 mg/l-0.78125 mg/l | |||
| 孵育时间 | 4, 8, 12 h | |||
| 方法 | 将HCS细胞接种于24孔板，用含10%的DMEM/F12培养基、置于37℃细胞培养箱进行培养。当细胞长至对数期时，将细胞培养基更换为含latanprost的培养基。按前所述条件继续培养，每4小时观察一次他们的形态变化及生长状态。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Latanoprost是一种用于治疗开角型青光眼和高眼压的临床用药。在两种Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，能有效改善其葡萄糖和血脂异常。它能改善葡萄糖耐量。慢性给药可减少血脂、增强白色脂肪组织和骨骼肌中的胰岛素通路。Latanoprost能有效激活AMPK，调节糖尿病小鼠中的血糖血脂代谢相关基因[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | db/db 或 ob/ob 小鼠 |
| Dosages | 10 或 40 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05333419 | Completed | Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
PolyActiva Pty Ltd |
March 4 2022 | Phase 1 |
| NCT02622334 | Completed | Glaucoma |
Hoffmann-La Roche |
December 29 2015 | Phase 1 |
| NCT00941525 | Completed | Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
Aristotle University Of Thessaloniki |
September 2009 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.59 | 分子式 | C26H40O5 |
| CAS号 | 130209-82-4 | SDF | Download Latanoprost SDF |
| 密度 | 1.093 g/mL | ||
| Smiles | CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -80°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 87 mg/mL (201.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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