Latanoprost

别名: Xalatan, PhXA41, PHXA-41 中文名称:拉坦前列素

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。

Latanoprost Chemical Structure

Latanoprost Chemical Structure

CAS: 130209-82-4

规格 (液体) 价格 库存 购买数量
5mg 1122.17 现货
25mg 4070.5 现货
100mg 10402.28 现货
1g 40868.27 现货
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生物活性

产品描述 Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。
靶点
retinoid X receptor α [2] PGF-prostanoid receptor [3]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的间接激活剂,也是一个选择性PXRα拮抗剂[2]。Latanoprost在体外实验中诱导人类肾癌细胞(HCS)的形态异常和活力减弱、细胞周期阻滞。它还诱导了HCS细胞质膜的异常改变、DNA断裂、超微结构的异常以及Caspase的激活。Latanoprost破坏HCS细胞中MTP、减少脂肪生成、促进脂肪酸氧化、增强脂肪细胞和肌小管的GLUT4的转移和葡萄糖的吸收[2]
细胞实验 细胞系 人角膜基质细胞(HCS)
浓度 50 mg/l-0.78125 mg/l
孵育时间 4, 8, 12 h
方法 将HCS细胞接种于24孔板,用含10%的DMEM/F12培养基、置于37℃细胞培养箱进行培养。当细胞长至对数期时,将细胞培养基更换为含latanprost的培养基。按前所述条件继续培养,每4小时观察一次他们的形态变化及生长状态。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Latanoprost是一种用于治疗开角型青光眼和高眼压的临床用药。在两种Ⅱ型糖尿病小鼠模型中,能有效改善其葡萄糖和血脂异常。它能改善葡萄糖耐量。慢性给药可减少血脂、增强白色脂肪组织和骨骼肌中的胰岛素通路。Latanoprost能有效激活AMPK,调节糖尿病小鼠中的血糖血脂代谢相关基因[2]
动物实验 Animal Models db/db 或 ob/ob 小鼠
Dosages 10 或 40 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05333419 Completed
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
PolyActiva Pty Ltd
March 4 2022 Phase 1
NCT02622334 Completed
Glaucoma
Hoffmann-La Roche
December 29 2015 Phase 1
NCT00941525 Completed
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Aristotle University Of Thessaloniki
September 2009 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 432.59 分子式

C26H40O5

CAS号 130209-82-4 SDF Download Latanoprost SDF
密度 1.093 g/mL
Smiles CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
储存条件(自收到货起) 2年 -80°C 液体

体外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( (201.11 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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