Lifitegrast

别名: SAR1118,SHP-606 中文名称:利非斯特,立他司特

Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一种新型的integrin拮抗剂,抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。

Lifitegrast Chemical Structure

Lifitegrast Chemical Structure

CAS: 1025967-78-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
5mg 958.55 现货
25mg 2596.69 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HuT-78 Function assay 1 hr Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM 24900456
Jurkat Function assay 1 hr Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM 24900456
HuT-78 Function assay 1 hr Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM 24900456
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生物活性

产品描述 Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一种新型的integrin拮抗剂,抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。
靶点
Integrin [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05857748 Withdrawn
Dry Eye Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
July 31 2023 --
NCT03866629 Completed
Dry Eye
MDbackline LLC
December 20 2018 --
NCT00936520 Terminated
Diabetic Macular Edema (DME)|Pars Plana Vitrectomy
Johns Hopkins University|SARcode Bioscience
August 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 615.48 分子式

C29H24Cl2N2O7S

CAS号 1025967-78-5 SDF Download Lifitegrast SDF
Smiles CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (162.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (24.37 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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