Tirofiban
别名: MK-383 中文名称：替罗非班
Tirofiban (MK-383)是一种选择性GPIIb/IIIa拮抗剂，可以抑制血小板聚集，IC50为9nM。
Tirofiban Chemical Structure
CAS: 144494-65-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Tirofiban (MK-383)是一种选择性GPIIb/IIIa拮抗剂，可以抑制血小板聚集，IC50为9nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。[1][2]Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 ）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。[3] Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。[4][5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05793671 | Not yet recruiting | STEMI |
Assiut University |
April 1 2023 | Not Applicable |
| NCT03797729 | Unknown status | ST Elevation Myocardial Infarction |
Shanghai Zhongshan Hospital |
May 14 2019 | Phase 4 |
| NCT01766154 | Completed | Renal Insufficiency |
Medicure |
January 2013 | Phase 1 |
| NCT01336348 | Completed | ST Segment Elevation Myocardial Infarction |
Università degli Studi di Ferrara |
April 2010 | Phase 3 |
| NCT00407771 | Unknown status | Coronary Artery Disease |
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC |
November 2007 | Phase 4 |
| NCT00538317 | Completed | Acute Myocardial Infarction |
Hospices Civils de Lyon |
July 2007 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.6 | 分子式 | C22H36N2O5S |
| CAS号 | 144494-65-5 | SDF | Download Tirofiban SDF Download Tirofiban SDF |
| Smiles | CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 3.02 mg/mL (6.85 mM) DMSO : 0.005 mg/mL ( (0.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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