Tirofiban

别名: MK-383 中文名称:替罗非班

Tirofiban (MK-383)是一种选择性GPIIb/IIIa拮抗剂,可以抑制血小板聚集,IC50为9nM。

Tirofiban Chemical Structure

Tirofiban Chemical Structure

CAS: 144494-65-5

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批次: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.28%
99.28

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生物活性

产品描述 Tirofiban (MK-383)是一种选择性GPIIb/IIIa拮抗剂,可以抑制血小板聚集,IC50为9nM。
靶点
GPIIb/IIIa [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物,选择性抑制GP-IIb/IIIa受体,对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。[1][2]Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集,IC50为9 nM,但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L,这依赖于ɑvβ3受体。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Tirofiban(10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 )处理犬类模型,抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。[3] Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时,使出血时间增加2.5倍,且抑制97%的ADP-诱导的血小板聚集。[4][5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05793671 Not yet recruiting
STEMI
Assiut University
April 1 2023 Not Applicable
NCT03797729 Unknown status
ST Elevation Myocardial Infarction
Shanghai Zhongshan Hospital
May 14 2019 Phase 4
NCT01766154 Completed
Renal Insufficiency
Medicure
January 2013 Phase 1
NCT01336348 Completed
ST Segment Elevation Myocardial Infarction
Università degli Studi di Ferrara
April 2010 Phase 3
NCT00407771 Unknown status
Coronary Artery Disease
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC
November 2007 Phase 4
NCT00538317 Completed
Acute Myocardial Infarction
Hospices Civils de Lyon
July 2007 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 440.6 分子式

C22H36N2O5S

CAS号 144494-65-5 SDF Download Tirofiban SDF Download Tirofiban SDF
Smiles CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 3.02 mg/mL (6.85 mM)

DMSO : 0.005 mg/mL ( (0.01 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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