S1544 |
AM1241
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AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。 |
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Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
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Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
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Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
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S2819 |
AM251
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AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。 |
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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Sci Rep, 2021, 11(1):11515
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S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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Mol Metab, 2022, 65:101597
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S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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S2854 |
BML-190
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BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。 |
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Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
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University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂,其Ki值为31.2 nM。 |
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Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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S2778 |
GW842166X
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GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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S1534 |
Org 27569
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Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。 |
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Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
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ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
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E0458 |
RTICBM-189
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RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受体的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。 |
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E4585New |
N-Arachidonyldopamine
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N-Arachidonyldopamine是大麻素受体 1 (CB1) 的有效激动剂,在大鼠脑膜中的 Ki 为 250 nM,对 CB1 受体的选择性是 CB2 受体的 40 倍。 它还触发 N18TG2 神经母细胞瘤细胞中的细胞内钙动员。 |
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S9048 |
(+)-Gallocatechin
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(+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant. |
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S0412 |
Bay 59-3074
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Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。 |
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S9413 |
Yangonin
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Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors. |
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S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。 |
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Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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S6735 |
JD-5037
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JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂,对CB1受体的IC50值为2 nM,而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。 |
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S2819 |
AM251
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AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。 |
- Pharmacol Res, 2023, 194:106864
- Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
- Sci Rep, 2021, 11(1):11515
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S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。 |
- Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
- Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
- Mol Metab, 2022, 65:101597
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S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2020, 11(1):71
- Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂,其Ki值为31.2 nM。 |
- Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
- Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。 |
- Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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S6735 |
JD-5037
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JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂,对CB1受体的IC50值为2 nM,而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。 |
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S1544 |
AM1241
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AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。 |
- Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
- Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
- Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
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S2854 |
BML-190
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BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。 |
- Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
- University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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S2778 |
GW842166X
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GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2020, 11(1):71
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S1534 |
Org 27569
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Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。 |
- Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
- ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
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E4585New |
N-Arachidonyldopamine
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N-Arachidonyldopamine是大麻素受体 1 (CB1) 的有效激动剂,在大鼠脑膜中的 Ki 为 250 nM,对 CB1 受体的选择性是 CB2 受体的 40 倍。 它还触发 N18TG2 神经母细胞瘤细胞中的细胞内钙动员。 |
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S0412 |
Bay 59-3074
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Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。 |
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