Cannabinoid Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1544	AM1241	AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。	Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79 Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835 Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
S2819	AM251	AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。	Pharmacol Res, 2023, 194:106864 Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565 Sci Rep, 2021, 11(1):11515
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。	Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414 Mol Metab, 2022, 65:101597
S8012	Otenabant (CP-945598) HCl	Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。	Nat Commun, 2020, 11(1):71 Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S2854	BML-190	BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。	Int J Mol Sci, 2020, 21(7) University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
S8033	6-Iodopravadoline (AM630)	6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂，其Ki值为31.2 nM。	Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79 Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S2778	GW842166X	GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。	Nat Commun, 2020, 11(1):71
S1534	Org 27569	Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。	Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190 ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
E4945New	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium是孕烯醇酮单硫酸盐的钠盐形式，是一种活性神经类固醇，也是所有类固醇激素的前体。它可作为 CB1 受体 的强效内源性变构信号特异性抑制剂，降低与 Δ9-四氢大麻酚 (THC) 相关的精神活性作用。
E0458	RTICBM-189	RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受体的脑渗透变构调节剂，在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。
E1841New	Monlunabant	Monlunabant(INV-202, (S)-MRI-1891) 是一种外周作用的大麻素 1 型受体 (CB1R) 反向激动剂，具有治疗与代谢紊乱相关的呼吸和肾脏并发症的潜力。它可改善小鼠哮喘模型中的肺顺应性，并减少链脲佐菌素诱发的糖尿病肾病小鼠模型中的肾脏纤维化。
E4585New	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine是大麻素受体 1 (CB1) 的有效激动剂，在大鼠脑膜中的 Ki 为 250 nM，对 CB1 受体的选择性是 CB2 受体的 40 倍。 它还触发 N18TG2 神经母细胞瘤细胞中的细胞内钙动员。
E4858New	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride(SR 141716A hydrochloride) 是中枢大麻素受体 (CB1) 的一种选择性强效拮抗剂，Ki 值为 1.8 nM。它是一种食欲抑制类抗肥胖药，在治疗肥胖症和降低心血管疾病风险上具备应用潜力。
S9048	(+)-Gallocatechin	(+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant.
S0412	Bay 59-3074	Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂，在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。
S9413	Yangonin	Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors.
S8694	CID16020046	CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。	Pharmacol Res, 2024, 203:107176
A2574	Nimacimab (Anti-CB1 / CNR1)	Nimacimab (Anti-CB1/CNR1) 是一种针对 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab可用于代谢疾病的研究。分子量：145.5 KD。
A2575	Anti-CB1 / CNR1	Anti-CB1 / CNR1 (GFB-024)是一种重组人源化单克隆抗抗体，用于靶向 CB1 受体。分子量：145.5 KD。
S6735	JD-5037	JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂，对CB1受体的IC50值为2 nM，而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。
E4945New	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium是孕烯醇酮单硫酸盐的钠盐形式，是一种活性神经类固醇，也是所有类固醇激素的前体。它可作为 CB1 受体 的强效内源性变构信号特异性抑制剂，降低与 Δ9-四氢大麻酚 (THC) 相关的精神活性作用。
A2574	Nimacimab (Anti-CB1 / CNR1)	Nimacimab (Anti-CB1/CNR1) 是一种针对 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab可用于代谢疾病的研究。分子量：145.5 KD。
A2575	Anti-CB1 / CNR1	Anti-CB1 / CNR1 (GFB-024)是一种重组人源化单克隆抗抗体，用于靶向 CB1 受体。分子量：145.5 KD。
S9413	Yangonin	Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors.
S2819	AM251	AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。	Pharmacol Res, 2023, 194:106864 Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565 Sci Rep, 2021, 11(1):11515
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体（CB1）特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM，EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。	Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414 Mol Metab, 2022, 65:101597
S8012	Otenabant (CP-945598) HCl	Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。	Nat Commun, 2020, 11(1):71 Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033	6-Iodopravadoline (AM630)	6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂，其Ki值为31.2 nM。	Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79 Pharmacol Res, 2023, 194:106864
E4858New	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride(SR 141716A hydrochloride) 是中枢大麻素受体 (CB1) 的一种选择性强效拮抗剂，Ki 值为 1.8 nM。它是一种食欲抑制类抗肥胖药，在治疗肥胖症和降低心血管疾病风险上具备应用潜力。
S8694	CID16020046	CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。	Pharmacol Res, 2024, 203:107176
S6735	JD-5037	JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂，对CB1受体的IC50值为2 nM，而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。
S1544	AM1241	AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。	Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79 Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835 Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
S2854	BML-190	BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。	Int J Mol Sci, 2020, 21(7) University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
S2778	GW842166X	GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。	Nat Commun, 2020, 11(1):71
S1534	Org 27569	Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。	Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190 ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
E1841New	Monlunabant	Monlunabant(INV-202, (S)-MRI-1891) 是一种外周作用的大麻素 1 型受体 (CB1R) 反向激动剂，具有治疗与代谢紊乱相关的呼吸和肾脏并发症的潜力。它可改善小鼠哮喘模型中的肺顺应性，并减少链脲佐菌素诱发的糖尿病肾病小鼠模型中的肾脏纤维化。
E4585New	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine是大麻素受体 1 (CB1) 的有效激动剂，在大鼠脑膜中的 Ki 为 250 nM，对 CB1 受体的选择性是 CB2 受体的 40 倍。 它还触发 N18TG2 神经母细胞瘤细胞中的细胞内钙动员。
S0412	Bay 59-3074	Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂，在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。
E0458	RTICBM-189	RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受体的脑渗透变构调节剂，在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。
S9048	(+)-Gallocatechin	(+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant.
E4945New	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium是孕烯醇酮单硫酸盐的钠盐形式，是一种活性神经类固醇，也是所有类固醇激素的前体。它可作为 CB1 受体 的强效内源性变构信号特异性抑制剂，降低与 Δ9-四氢大麻酚 (THC) 相关的精神活性作用。
E1841New	Monlunabant	Monlunabant(INV-202, (S)-MRI-1891) 是一种外周作用的大麻素 1 型受体 (CB1R) 反向激动剂，具有治疗与代谢紊乱相关的呼吸和肾脏并发症的潜力。它可改善小鼠哮喘模型中的肺顺应性，并减少链脲佐菌素诱发的糖尿病肾病小鼠模型中的肾脏纤维化。
E4585New	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine是大麻素受体 1 (CB1) 的有效激动剂，在大鼠脑膜中的 Ki 为 250 nM，对 CB1 受体的选择性是 CB2 受体的 40 倍。 它还触发 N18TG2 神经母细胞瘤细胞中的细胞内钙动员。
E4858New	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride(SR 141716A hydrochloride) 是中枢大麻素受体 (CB1) 的一种选择性强效拮抗剂，Ki 值为 1.8 nM。它是一种食欲抑制类抗肥胖药，在治疗肥胖症和降低心血管疾病风险上具备应用潜力。