GW842166X
GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。
GW842166X Chemical Structure
CAS: 666260-75-9
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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| 相关靶点 | CB1 CB2 | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | GW842166X 与CB2的结合性强于CB1 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM [1]。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， Emax 为84%[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Met / Met |
|
28164434 | |
| Immunofluorescence | p-EGFR |
|
30390071 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28164434 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉[1]。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 神经病理性疼痛大鼠模型 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 口服每天一次共8天 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 449.25 | 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| CAS号 | 666260-75-9 | SDF | Download GW842166X SDF |
| Smiles | C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (44.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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