AM1241
AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。
AM1241 Chemical Structure
CAS: 444912-48-5
产品质控
批次：
纯度：
99.73%
99.73
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。[2] AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ERK激活实验 | |||
| 稳定表达CB2受体的HEK细胞按每孔2 × 105个细胞接种在6孔板上，在含0.1% BSA及 1%青霉素–链霉素 的 DMEM培养基中血清饥饿处理，然后与0.1 ng/μL 百日咳毒素(PTX) 过夜处理。使用10 μM SR141716A预处理细胞10分钟，然后使用100 nM CP 55,940 或 1 μM AM1241处理细胞5分钟。细胞在冷PBS中冲洗, 溶解在裂解液中(5 mM HEPES, pH 7.4, 0.5% NP-40, 250 mM NaCl, 2 mM EDTA, 10% (v/v) 甘油 1 × 完整蛋白酶抑制剂Cocktail)，裂解物在 4oC下按14 000 r.p.m. 转速离心15分钟而得到澄清。等量的蛋白在 4–12% Novex Bis-Tris凝胶上 分离，然后转移到硝酸纤维素膜上，进行免疫印迹。通过免疫印迹，使用单克隆抗磷酸-p44/42 ERK抗体（按1:2000稀释）, 或抗-ERK抗体（按1:10 000稀释）检测磷酸化的 p42/44 ERK和全部 ERK蛋白。使用 SuperSignal West Pico 试剂进行化学发光检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 稳定表达人CB2受体和CB1受体的HEK细胞和CHO细胞系 | ||
| 浓度 | 12 种浓度，为0.1nM-10 μM | |||
| 孵育时间 | 90 分钟 | |||
| 方法 | 从稳定表达人CB2 受体的HEK细胞,或稳定表达人CB1受体的CHO细胞系中获得膜样品。按如下进行放射性配体结合实验。收集细胞，在含 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl2,及 1mM EDTA的buffer中，在蛋白酶抑制剂存在情况下，使用使用 Polytron进行匀浆，随后按 45 000 g转速离心20分钟。冲洗膜颗粒，等份冰冻于-80oC下，待使用。在30oC下进行饱和结合反应90分钟，使用[3H]CP 55,940 (0.01–8nM)在含50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl2, 及0.05%无脂肪酸的牛血清蛋白(BSA)的实验buffer中进行实验，通过快速真空过滤，使用 UniFilter-96 GF/C 过滤板终止反应，然后使用冰冻实验buffer冲洗四次。使用0.5 nM [3H]CP 55,940 在AM1241 (0.1nM-10 μM)存在时，进行竞争性实验。通过 10 mM 未标记的CP 55,940定义非特性结合。通过Prism软件，通过位点拟合竞争性曲线，从饱和结合实验测定KD值，从竞争性结合实验测定Ki值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。[1] AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | i.paw : 50μL, i.p. 0.5 μL | |
| Administration | AM1241 皮下注射到爪子背面(i.paw)或腹腔注射 (i.p.). | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 503.33 | 分子式 | C22H22IN3O3 |
| CAS号 | 444912-48-5 | SDF | Download AM1241 SDF |
| Smiles | CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 101 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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