BML-190
别名: IMMA
BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。
BML-190 Chemical Structure
CAS: 2854-32-2
产品质控
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| 相关靶点 | CB1 CB2 | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂，Ki为435 nM，比作用于CB1受体选择性高50倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中，BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。[1] BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。[2] BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | [3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记的293/CB2 细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育时间 | 20 小时–24 小时 | |||
| 方法 | 293/CB2细胞在含有1% FBS的MEM中用[3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记20-24小时。标记的细胞用50 μM毛喉素和适当BML-190在37°C下刺激30分钟，并测定cAMP积累。对于IP试验，2×105 293/CB2细胞使用转染试剂瞬时转染16z44 和/或pcDNA3。细胞标记后，用BML-190刺激，并测定IP的产生。每个数据点重复三份进行，并且三个独立试验至少对每个配体进行一次。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01123655 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
VA Office of Research and Development |
October 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 426.89 | 分子式 | C23H23ClN2O4 |
| CAS号 | 2854-32-2 | SDF | Download BML-190 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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