AM251
AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。
AM251 Chemical Structure
CAS: 183232-66-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 一种选择性大麻素1阻滞剂。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。[1] AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。[3] AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。[4] AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。[5] 与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。[6]以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。[7] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠 |
| Dosages | 1.25 mg/kg，2.5 mg/kg 和 5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.24 | 分子式 | C22H21Cl2IN4O |
| CAS号 | 183232-66-8 | SDF | Download AM251 SDF |
| Smiles | CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (72.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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