Deferasirox
别名: CGP-72670, ICL-670 中文名称：地拉罗司
Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Deferasirox Chemical Structure
CAS: 201530-41-8
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM | 20005708 | |
| MIAPaCa2 | Cytotoxicity assay | 96 hrs | Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM | 20005708 | |
| Sf9 | Function assay | 20 mins | Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM | 23956101 | |
| SK-N-MC | Toxicity assay | Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM | 20041672 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子，在浓度远低于临床上可实现的血清水平时，在体外对28／29的临床分离的Mucorales有作用。[1] Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。[2] Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。[3] Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR |
|
26965928 | |
| Immunofluorescence | Bax / TOM22 Cytochrome c |
|
28139717 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
|
26965928 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中，Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担，脂质体amphotericin B有类似治疗效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。[1] Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收75％，且生物利用度为26％。Deferasirox（静脉注射和口服）在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox有99.2％与血浆蛋白结合。[4] Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对IPA的生存。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04423237 | Recruiting | Iron Overload |
University of Pisa|IRCCS Burlo Garofolo|University of Genova |
September 30 2020 | -- |
| NCT03920657 | Terminated | Myelodysplastic Syndromes |
Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS |
October 4 2019 | Phase 2 |
| NCT03372083 | Completed | Iron Overload |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 16 2018 | Phase 4 |
| NCT02663752 | Terminated | Myelodysplastic Syndrome |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 30 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 373.36 | 分子式 | C21H15N3O4 |
| CAS号 | 201530-41-8 | SDF | Download Deferasirox SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.35 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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