Felodipine
别名: CGH-869 中文名称：非洛地平
Felodipine (CGH-869) 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂，IC50为0.15 nM。
Felodipine Chemical Structure
CAS: 72509-76-3
客户使用Selleck的Felodipine 发表文献4篇
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相关信号通路图
Calcium Channel抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Calcium Channel | Ca2+ channel-like protein | Cav 2.2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Amlodipine Besylate | 3 | ||||
| Manidipine 2HCl | 4 | ||||
| Felodipine | 4 | ||||
| Manidipine | 2 | ||||
| Nisoldipine | 7 | ||||
| Nilvadipine | 12 | ||||
| Flunarizine 2HCl | 10 | ||||
| Nitrendipine | 2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM | 20966043 | |
| HepG2 (DPX-2) cells | Function assay | 24 h | Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM | 20966043 | |
| H9C2 cells | Function assay | Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay | 19880323 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Felodipine (CGH-869) 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂，IC50为0.15 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用，因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段，IC50为0.15 nM，通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍，比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞，显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌，ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM，而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM)，阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩，IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时，作用于大鼠内皮细胞，提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活，导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道，IC50为6.8 μM。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Felodipine口服处理5/6肾脏消融大鼠，显著降低平均血压(BP)。[7] Felodipine作用于主动脉壁，通过阻断NF-κB激活, 和降低巨噬细胞显著降低收缩压(SBP), 血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)，导致血管炎症反应受调节。[8] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 5/6肾脏消融的雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 g/kg/day | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02311530 | Completed | Healthy |
Ranbaxy Laboratories Limited|Ranbaxy Inc. |
October 2008 | Not Applicable |
| NCT02327247 | Completed | Healthy |
Ranbaxy Laboratories Limited|Ranbaxy Inc. |
September 2008 | Not Applicable |
| NCT00392262 | Completed | Hypertension |
Novartis |
August 2006 | Phase 3 |
| NCT00348686 | Completed | Hypertension|Left Ventricular Hypertrophy |
AstraZeneca |
June 2006 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.25 | 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| CAS号 | 72509-76-3 | SDF | Download Felodipine SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (187.37 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
1.9mg/ml (4.94mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 38mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
3.85mg/ml (10.02mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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