Isradipine
别名: PN 200-110 中文名称：伊拉地平
Isradipine (PN 200-110)是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂，用于治疗高血压。
Isradipine Chemical Structure
CAS: 75695-93-1
产品质控
批次：
纯度：
99.76%
99.76
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生物活性
| 产品描述 | Isradipine (PN 200-110)是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂，用于治疗高血压。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Isradipine在微摩尔浓度下抑制克氏锥虫Tulahuen菌株短膜型的生长培养和耗氧量。Isradipine在生长培养(I50 = 20.8 mM)和体内摄氧量(I50 = 31.1 mM)测定中被发现是最有效的衍生物。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Isradipine减少低氧诱导的钙依赖型黄嘌呤氧化酶，单胺氧化酶，胞质磷脂酶A(2)和环氧合酶(COX-2)的活化，并伴随自由基产生和细胞色素C释放的减少。Isradipine防止低压缺氧伴随的神经病变增加，并防止钙蛋白酶与caspase 3表达增加诱导的记忆障碍。[2] Isradipine (1 mg/kg，一天三次)在易吸收乙醇的大鼠体内减少超过70%的乙醇摄入，乙醇摄入的减少被成比例的水消耗所补偿，并且抑制作用在处理的5天中持续存在。[3] 在自发性高血压大鼠体内，Isradipine显著减少两种菌株中动脉管壁胶原蛋白含量，显著增加颈动脉中弹性蛋白含量，但不影响主动脉壁中弹性蛋白的含量。[4]在小鼠体内，Isradipine抑制吗啡和可卡因的戒断症状，可能对可卡因和海洛因的滥用是一种有效的药物疗法。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00753636 | Completed | Parkinson''s Disease |
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital |
April 2008 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 371.39 | 分子式 | C19H21N3O5 |
| CAS号 | 75695-93-1 | SDF | Download Isradipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (199.25 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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