Ketoconazole

别名: R 41400 中文名称：酮康唑

目录号：S1353 Purity: 99.95%

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。

Ketoconazole Chemical Structure

CAS: 65277-42-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	现货
100mg	792.17	现货
1g	2432.43	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.95%

99.95

Ketoconazole相关产品

相关靶点	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	点击展开
相关产品	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Sodium Danshensu Orteronel Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Uniconazole (S 3307D) Naringin Ellipticine hydrochloride Tanshinone IIA sulfonate sodium Benzbromarone Piperine	点击展开
相关化合物库	代谢化合物库抗癌代谢化合物库谷氨酰胺代谢化合物库糖代谢化合物库脂代谢化合物库	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
human THP1 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM	17960923
P815B cells	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM	25036789
LLC-PK1 epithelial cells	Function assay		Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM	12699389
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM	16279770
CHO cells	Function assay		Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM	20655626
V79 11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM	16570918
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM	15615534
hamster V79MZh11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM	18672868
hamster V79MZh11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM	18672868
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM	18448342
V79 11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM	16570918
Topp 3 cells	Function assay		Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM	17194716
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM	20594862
V79MZ cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM	24900247
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM	20550118
human epidermal keratinocytes	Function assay		Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM	20594862
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM	20550118
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

特性

Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。

靶点

Cyclosporine oxidase ^[1]	Testosterone 6 beta-hydroxylase ^[1]
0.19 mM	0.22 mM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Ketoconazole 与[³H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3 mM。^[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[³H]胸苷渗透，IC50为2.5 mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[³H]胸苷渗透，IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。^[3]Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03 µg/m。^[4]
激酶实验	全细胞 [³H]R1881 结合实验
激酶实验	成纤维细胞在5或6个150 cm²组织培养瓶中生长至汇合，用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天，更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0 nM [³H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10^-7 M R1881 存在时，测定低亲和力结合位点，在无任何抑制剂的情况下，测定[³H]R 1881的整个细胞结合力，减去上述低亲和力结合位点，获得5个高亲和力结合位点。
细胞实验	细胞系	HT29-S-B6 结肠细胞
	浓度	25 μM
	孵育时间	72 小时
	方法	HT29-S-B6细胞 (5×10⁵) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间，每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数，[³H]胸苷渗透法，和流式细胞仪。[³H]胸苷(0.5 μCi) 渗透持续24小时，在培养末期，使用1 mL培养基冲洗细胞，使用1 mL胰蛋白酶-EDTA进行离，然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1 mL)进行细胞计数。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Ketoconazole 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显著降低血浆皮质酮，也减少低剂量可卡因自我给药。^[5]Ketoconazole 处理给药大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，从63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值，从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠，提高Digoxin的生物有效性，从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。^[6]
动物实验	Animal Models	雄性 Wistar 大鼠
	Dosages	25 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04869449	Recruiting	Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Glioblastoma Multiforme of Brain\|Glioblastoma Multiforme Adult	Milton S. Hershey Medical Center	May 12 2022	Early Phase 1
NCT04212000	Completed	Healthy	Cortendo AB	December 16 2019	Phase 1
NCT03796273	Recruiting	Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Astrocytoma\|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain\|Glioma\|Invasive Breast Carcinoma\|Oligodendroglioma\|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Recurrent Glioma	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 13 2019	Early Phase 1
NCT04872920	Recruiting	Cushing Syndrome	HRA Pharma	December 20 2018	--
NCT03473418	Unknown status	Vaginal Candidiasis	Assiut University	April 1 2018	Phase 3

参考文献
[1] Oliver WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(9), 5306-5311. [2] Eil C, et al. Horm Metab Res, 1992, 24(8), 367-370. [3] Forgue-Lafitte ME, et al. Cancer Res, 1992, 52(24), 6827-6831. [4] Gupta AK, et al. Br J Dermatol, 2000, 142(4), 758-765. [5] Goeders NE, et al. Drug Alcohol Depend, 1998, 53(1), 67-77. [6] Salphati L, et al. Pharmacology, 1998, 56(6), 308-313. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	531.43	分子式	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄
CAS号	65277-42-1	SDF	Download Ketoconazole SDF
Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

Ethanol : 7 mg/mL (13.17 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (5.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (20.69 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (15.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL ( (35.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (22.58 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketoconazole

产品质控

Ketoconazole相关产品

相关信号通路图

细胞实验数据示例

生物活性

化学信息&溶解度

实验计算

技术支持