Ranolazine
别名: CVT 303, RS 43285-003 中文名称：雷诺嗪
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。
Ranolazine Chemical Structure
CAS: 95635-55-5
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
Ranolazine 相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ranolazine被发现更紧密地结合到失活状态而不是静息状态的钠通道，表观解离常数分别为K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短TC的持续时间和废除收缩。[1] 在晚期钠增加时，Ranolazine抑制钠电流后期分量，并衰减的动作电位时程延长，无论是在IK-阻断药物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）减少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ诱导的增加的APD的变异性引起的13.6倍。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在狗左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性的方式显著和可逆地在0.5或0.25赫兹刺激的缩短肌细胞的动作电位持续时间（APD）。[1] 在工作的大鼠心脏中，Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化条件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的总体ATP产生的贡献低（低钙，高FA，胰岛素），贡献高（高钙，低FA，同起搏），或者中间体。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心脏中，Ranolazine(10 mM)同样增加葡萄糖氧化（高钙，低FA;15 毫升/分钟）。Ranolazine显著改善再灌注局部缺血的工作心脏的功能，这是与显著增加葡萄糖氧化功能相关的。[3] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03486561 | Unknown status | Chronic Stable Angina |
OBS Pakistan |
April 1 2018 | Phase 4 |
| NCT03044964 | Unknown status | Angina |
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc. |
January 10 2017 | Phase 4 |
| NCT02252406 | Completed | Stable Angina|Metabolic Syndrome |
University of Florida |
September 2015 | Phase 4 |
| NCT02360397 | Completed | Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia |
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences |
December 2014 | Phase 2 |
| NCT02156336 | Terminated | Diabetic Peripheral Neuropathic Pain |
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences |
May 2014 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 427.54 | 分子式 | C24H33N3O4 |
| CAS号 | 95635-55-5 | SDF | Download Ranolazine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (46.77 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Ranolazine | Ranolazine supplier | purchase Ranolazine | Ranolazine cost | Ranolazine manufacturer | order Ranolazine | Ranolazine distributor
