Ranolazine 2HCl

别名: RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride 中文名称:盐酸雷诺嗪

Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物,用于治疗慢性心绞痛。

Ranolazine 2HCl Chemical Structure

Ranolazine 2HCl Chemical Structure

CAS: 95635-56-6

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10mM (1mL in DMSO) 727.99 现货
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生物活性

产品描述 Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物,用于治疗慢性心绞痛。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在心肌细胞中,Ranolazine选择性抑制后期I(钠),降低了钠离子依赖的钙超载,并衰减心室再极化和收缩,这和缺血/再灌注损伤和心脏衰竭的异常相关。[1] 在狗的左心室肌细胞中,Ranolazine以浓度依赖性方式和可逆地缩短肌细胞在0.5赫兹或0.25赫兹刺激的动作电位持续时间(APD)。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短抽动收缩的持续时间(TC),并取消了后收缩。Ranolazine被发现更多的结合于钠通道的失活状态。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在工作心脏中,Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化达1.5倍至3倍,其中glucoseto的整体ATP产生的贡献是低的(低钙,高FA,胰岛素),高的(高钙,低FA),或者中间体。在Langendorff心(高钙,低FA;15毫升/分钟)中,Ranolazine同样增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同样增加葡萄糖氧化,流量减少到7毫升/分钟,3毫升/分钟,和0.5毫升/分钟。Ranolazine显著改善功能的输出,这与显著增加的glucoseoxidation有关,逆转对照组脂肪酸氧化的增加,并且在reperfuse dischemic工作心脏中显著增加糖酵解。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03486561 Unknown status
Chronic Stable Angina
OBS Pakistan
April 1 2018 Phase 4
NCT03044964 Unknown status
Angina
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc.
January 10 2017 Phase 4
NCT02252406 Completed
Stable Angina|Metabolic Syndrome
University of Florida
September 2015 Phase 4
NCT02360397 Completed
Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences
December 2014 Phase 2
NCT02156336 Terminated
Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences
May 2014 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 500.46 分子式

C24H33N3O4.2HCl

CAS号 95635-56-6 SDF Download Ranolazine 2HCl SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (199.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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