Ranolazine 2HCl
别名: RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride 中文名称：盐酸雷诺嗪
Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。
Ranolazine 2HCl Chemical Structure
CAS: 95635-56-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在心肌细胞中，Ranolazine选择性抑制后期I（钠），降低了钠离子依赖的钙超载，并衰减心室再极化和收缩，这和缺血/再灌注损伤和心脏衰竭的异常相关。[1] 在狗的左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性方式和可逆地缩短肌细胞在0.5赫兹或0.25赫兹刺激的动作电位持续时间（APD）。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短抽动收缩的持续时间（TC），并取消了后收缩。Ranolazine被发现更多的结合于钠通道的失活状态。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在工作心脏中，Ranolazine（10 mM）显著增加葡萄糖氧化达1.5倍至3倍，其中glucoseto的整体ATP产生的贡献是低的（低钙，高FA，胰岛素），高的（高钙，低FA），或者中间体。在Langendorff心（高钙，低FA;15毫升/分钟）中，Ranolazine同样增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同样增加葡萄糖氧化，流量减少到7毫升/分钟，3毫升/分钟，和0.5毫升/分钟。Ranolazine显著改善功能的输出，这与显著增加的glucoseoxidation有关，逆转对照组脂肪酸氧化的增加，并且在reperfuse dischemic工作心脏中显著增加糖酵解。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03486561 | Unknown status | Chronic Stable Angina |
OBS Pakistan |
April 1 2018 | Phase 4 |
| NCT03044964 | Unknown status | Angina |
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc. |
January 10 2017 | Phase 4 |
| NCT02252406 | Completed | Stable Angina|Metabolic Syndrome |
University of Florida |
September 2015 | Phase 4 |
| NCT02360397 | Completed | Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia |
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences |
December 2014 | Phase 2 |
| NCT02156336 | Terminated | Diabetic Peripheral Neuropathic Pain |
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences |
May 2014 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 500.46 | 分子式 | C24H33N3O4.2HCl |
| CAS号 | 95635-56-6 | SDF | Download Ranolazine 2HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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