Voriconazole
别名: UK-109496 中文名称：伏立康唑
Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
Voriconazole Chemical Structure
CAS: 137234-62-9
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。[1]Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。[1] 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04865419 | Terminated | Haematological Malignancies |
AstraZeneca |
June 11 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04824417 | Active not recruiting | Chronic Pulmonary Aspergillosis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PGIMER |
March 1 2021 | Phase 3 |
| NCT04229303 | Completed | Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis |
Zambon SpA |
February 11 2020 | Phase 1 |
| NCT04743544 | Unknown status | Adverse Drug Reactions |
Dokuz Eylul University|University of Liverpool |
November 1 2019 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 349.31 | 分子式 | C16H14F3N5O |
| CAS号 | 137234-62-9 | SDF | Download Voriconazole SDF |
| Smiles | CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL (62.98 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am trying to use voriconazole in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?
回答：
S1442 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.
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