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Combretastatin A4

中文名称：康普立停 A4

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

Combretastatin A4 Chemical Structure

Combretastatin A4 Chemical Structure

CAS: 117048-59-6

规格 价格 库存 购买数量
10mg 811.66 现货
50mg 3258.32 现货
200mg 8166.98 现货
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产品质控

批次： S778301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.87%
99.87

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相关信号通路图

Microtubule Associated Signaling Pathways

Microtubule Associated信号通路图

Microtubule Associated抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Microtubule Associated Microtubule Associated  其他靶点
Paclitaxel 513
Vincristine sulfate 122
Patupilone (Epothilone B) 17
Plinabulin 5
Lexibulin (CYT997) 8
Epothilone A 5
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium 11
CW069 8
RMC-4630 0
Parbendazole 0
Combretastatin A4 6
CK-636 5
Docetaxel 219
ABT-751 (E7010) 5
Nocodazole 123 Abl,Abl (E255K),Abl (T315I)
Cabazitaxel 30
Albendazole 9
Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） 0
T-1101 tosylate 0
Eribulin Mesylate 1
iHAP1 1
Trigonelline 2 Akt,PI3K,PLCγ1
Myoseverin 0
Indibulin 1
EGFR Inhibitor 3 EGFR
MMAF 1
DM1 (Mertansine) 1
SSE15206 0
ELR-510444 0
Docetaxel Trihydrate 64
TAI-1 2
INH6 0
INH1 2
Vinorelbine ditartrate 45
Triclabendazole 1
Griseofulvin 2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0001 μM 20731355
SK-OV-3 Growth inhibition assay 48 h Growth inhibition of human SK-OV-3 after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.00013 μM 18722127
KBV1 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human vinblastine-resistant KBV1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0004 μM 20731355
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生物活性

产品描述 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
靶点
β-tubulin [1]
0.4 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。[1] [2]1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。[1]
激酶实验 使用 LC-MS/MS 的竞争性结合试验
Colchicine (1.2 μ M)与微管蛋白(1.3 mg/mL)在培养缓冲液(80 mM PIPES，2.0 mM MgCl2，0.5 mM EGTA，pH 6.9)中于37℃下培养1小时。使用不同浓度(0.1− 125 μ M)的Combretastatin A4与原本结合微管蛋白的colchicine竞争。培育后，得到滤液。类似物抑制秋水仙碱结合的能力表示为不存在任何竞争物的对照组的百分比。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231，A549，和 Hela 细胞
浓度 ~3.8 nM
孵育时间 72 h
方法 MDA-MB-231，A549，和HeLa细胞在DMEM培养基(115 units/mL 青霉素G，115 μg/mL 链霉素，和10%胎牛血清)中生长。细胞(5000 细胞/孔)接种于包含50 μL生长培养基的96孔板，培养24小时。移除培养基后，将100 μL包含不同浓度单个类似化合物的新鲜培养基加入到每个孔中，在37 ℃下培养72小时。培养24小时后，细胞中增补50 μL溶于DMSO(每个制剂中少于0.25%)的类似化合物。培养72小时后，加入20 μL刃天青培养2小时，然后在560 nm (激发波长)和590 nm (发射波长)下使用Victor微量滴定板荧光剂记录荧光。对照组为用最大量DMSO (0.25%)处理的细胞，活性为100%，IC50定义为与对照组相比，抑制50%细胞增殖的化合物浓度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。[2] Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。[3]
动物实验 Animal Models 负荷 NT2 和 MDA-MB-231肿瘤的 FVB/N或裸的NMRI雄性小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 316.35 分子式

C18H20O5
CAS号 117048-59-6 SDF Download Combretastatin A4 SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (107.47 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to make solution for in vivo IP injection?

回答：
We've tested some vehicles for S7783 Combretastatin A4, and found it can be dissolved in 5% DMSO+50% PEG 300+ddH2O at 30mg/ml clearly. When prepare the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. The add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

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