CW069
CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂，IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
CW069 Chemical Structure
CAS: 1594094-64-0
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂，IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 变构的，HSET-选择性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CW069增加含有多余中心体的N1E-115细胞中多级纺锤体，而不改变正常人皮肤成纤维细胞中两极纺锤体的形态。CW069抑制癌症N1E-115细胞的生长，IC50 为10 μM，但是不影响NHDF或原代人骨髓细胞的生长。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外酶催化的ATPase试验 | |||
| 优化该协议用于全长，N端，6His标记的HSET 和KSP，并测量MT-刺激的蛋白质活性。通过丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应将ATP的水解与NADH的氧化耦合，从而以分光光度法观察HSET/KSP 的Gsp合成酶活性的抑制。试验通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8 nM)加入试验混合物起始，试验混合物包含以下成分(终浓度)：6 nM蛋白质，0.07 mg/ml MTs (大学生物制剂)，1.56 mM 谷胱甘肽，10 mM 亚精胺，2 mM ATP，2.7 mM MgCl2，1 mM磷酸(烯醇)-丙酮酸，0.2 mM NADH，50 μg/ml 乳酸脱氢酶，100 μg/ml 丙酮酸激酶，以及不同浓度的抑制剂，均溶解在50 mM Na PIPES (pH 6.8)中，温度为37°C。ADP-Glo检测试验(Promega)根据制造商的指示进行。所有化合物使用多点BioMek Nxp进行。板使用Pherastar酶标仪读取。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | N1E-115细胞，NHDF和初级人骨髓细胞 | ||
| 浓度 | ~400 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞在DMEM中在37°C和5% CO2下培养，用10%胎牛血清(FCS)增补。在磺酰罗丹明B比色(SRB)试验中，所有使用的化合物溶解在DMSO中，并在培养基中稀释为0.2% DMSO的终浓度。对于SRB试验和活细胞成像，将细胞以2,500细胞/孔的密度接种在96孔板。24小时后，细胞用化合物处理72小时，每个浓度重复3个孔。对于SRB试验，细胞随后用三氯乙酸(TCA)固定，并用SRB着色。荧光性使用Infinite 200 PRO板阅读器在545 nm波长下定量。化合物处理的孔与溶剂对照孔进行比较，导致50%溶剂对照组细胞生长的化合物浓度定为IC50浓度，使用Graphpad PRISM 6计算。每个试验至少进行三次生物学平行测定。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 500.33 | 分子式 | C23H21IN2O3 |
| CAS号 | 1594094-64-0 | SDF | Download CW069 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.99 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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