INH1

别名: IBT 13131

INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

INH1 Chemical Structure

INH1 Chemical Structure

CAS: 313553-47-8

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INH1相关产品

Microtubule Associated抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Microtubule Associated Microtubule Associated  其他靶点
Paclitaxel 513
Vincristine sulfate 121
Patupilone (Epothilone B) 17
Plinabulin 5
Lexibulin (CYT997) 8
Epothilone A 5
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium 11
CW069 8
RMC-4630 0
Parbendazole 0
Combretastatin A4 6
CK-636 5
Docetaxel 219
ABT-751 (E7010) 5
Nocodazole 123 Abl,Abl (E255K),Abl (T315I)
Cabazitaxel 30
Albendazole 8
Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) 0
T-1101 tosylate 0
Eribulin Mesylate 1
iHAP1 1
Trigonelline 2 Akt,PI3K,PLCγ1
Myoseverin 0
Indibulin 1
EGFR Inhibitor 3 EGFR
MMAF 1
DM1 (Mertansine) 0
SSE15206 0
ELR-510444 0
Docetaxel Trihydrate 64
TAI-1 2
INH6 0
INH1 2
Vinorelbine ditartrate 45
Triclabendazole 1
Griseofulvin 2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
靶点
Hec1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 INH1减少Hec1与动粒的联系,并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖,GI50为10-21 μM。此外,INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路,激活细胞杀伤活性。[1]
激酶实验 结合测定
表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES,150 mmol/L NaCl,0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下,捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验,芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升),然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-468,SKBR3,T47D,MDA-MB-361,ZR-75-1,HBL100,MDA-MB-435,HS578T,和 MCF10A 细胞。
浓度 ~50 μM
孵育时间 3天
方法 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次,并编制最终的数据显示。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内,INH1 (100 毫克/千克,腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。
Dosages ~100 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 308.40 分子式

C18H16N2OS

CAS号 313553-47-8 SDF Download INH1 SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 61 mg/mL ( (197.79 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 61 mg/mL (197.79 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

3.750mg/ml (12.16mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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