TAI-1
TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂，会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
TAI-1 Chemical Structure
CAS: 1334921-03-7
产品质控
批次：
纯度：
99.06%
99.06
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生物活性
| 产品描述 | TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂，会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAI-1干扰Nek2 与 Hec1的结合，导致Nek2降解和染色体错位。纳摩尔水平的TAI-1对广谱肿瘤细胞系表现出强的生长抑制效能，并与 doxorubicin，topotecan 和 paclitaxel在白血病，乳腺癌和肝癌细胞中产生协同活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231，MDA-MB-468，K562，HeLa，MCF7，HCC1954，A549，COLO205，U2OS，Huh-7，U937，HepG2，KG-1，PC3，BT474，MV4-11，RS4;11，MOLM-13，WI-38，HUVEC，RPTEC，HAoSMC，MDA-MB-453，T47D，ZR-75-1，ZR-75-30，MDA-MB-361，Hs578T，NCI-H520，Hep3B，PLC/PRF/5，RPMI8226，MOLT-4，N87，MES-SA/Dx5，NCI/ADR-RES，和 K562R 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 96 小时 | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板，培养24小时，加入化合物，培养96小时。所有测试化合物重复三个孔进行。细胞活性通过MTS试验使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试验系统，根据制造商说明的MTS和PMS测定。从分光光度计中获得的数据在Excel 和GraphPad Prism 5中处理以计算50%生长抑制的浓度(GI50)。所有数据代表重复三次的实验结果。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TAI-1 (20 mg/kg i.v.或 150 mg/kg p.o.) 在Huh-7模型中引起显著的肿瘤生长延缓，在MDA-MB-231模型中引起适度的肿瘤抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 Colo-205 或 Huh-7肿瘤的雌性小鼠；负荷MDA-MB-231肿瘤的雄性小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg i.v./QDx28 周期或 150 mg/kg p.o./BID/28 周期 | |
| Administration | i.v. 或 p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 431.51 | 分子式 | C24H21N3O3S |
| CAS号 | 1334921-03-7 | SDF | Download TAI-1 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=NC=C3)C)OC4=CC=C(C=C4)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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