IKE(Imidazole ketone erastin)
别名: PUN30119
IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
IKE(Imidazole ketone erastin) Chemical Structure
CAS: 1801530-11-9
产品质控
批次：
纯度：
99.51%
99.51
常与IKE(Imidazole ketone erastin)一起在实验中被使用的化合物
Imidazole ketone erastin和Sorafenib联合促进放射对异种移植小鼠肉瘤模型肿瘤生长的抑制作用。
Imidazole ketone erastin和Temsirolimus治疗前列腺癌异种移植小鼠模型肿瘤消退明显。
Imidazole ketone erastin和Vitamin C协同诱导PaTu8988/BxPC3/PANC1/H6C7/MEF胰腺癌细胞铁凋亡。
Liu Y, et al. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 19;2022:5361241.
Imidazole ketone erastin和Rapamycin诱导ALL Jurkat/CCRF-CEM/CEM/C1/Nalm6/Sup-B15/THP-1/HL-60细胞死亡。
Imidazole ketone erastin与Glecaprevir联用可通过直接作用抗病毒药物(DAA)改善体内抗病毒抑制。
Yamane D, et al. Cell Chem Biol. 2022 May 19;29(5):799-810.e4.
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT1080 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. | 26231156 | |
| CCF-STTG1 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. | 26231156 | |
| BJeLR | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. | 26231156 | |
| DRD | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay | 26231156 | |
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生物活性
| 产品描述 | IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在弥漫大B细胞淋巴瘤移植瘤模型中，IKE可通过抑制system xc-、引起谷胱甘肽耗竭、脂质过氧化并诱导铁死亡生物标记物[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01555008 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment |
Lexicon Pharmaceuticals |
March 2012 | Phase 1 |
| NCT04545450 | Completed | Transgenderism|Hypogonadism |
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia |
November 4 2008 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 655.14 | 分子式 | C35H35ClN6O5 |
| CAS号 | 1801530-11-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (152.63 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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