Liproxstatin-1
Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂，IC50为22 nM。
Liproxstatin-1 Chemical Structure
CAS: 950455-15-9
产品质控
批次：
纯度：
99.78%
99.78
常与Liproxstatin-1一起在实验中被使用的化合物
Liproxstatin-1和RSL3联合iFSP1诱导人食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞系KYSE30/KYSE510/KYSE520细胞死亡。
Liproxstatin-1和Dihydroartemisinin (DHA)对疟疾血期寄生虫的生长有拮抗作用。
Liproxstatin-1和RSL3联合诱导人食管鳞状细胞癌KYSE30/KYSE510/KYSE520细胞系细胞死亡。
Liproxstatin-1完全保护BAX/BAK双敲除(DKO) U251细胞免于S63845和A1331852联合诱导的细胞死亡。
Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.
A1331852和S63845共处理后，Liproxstatin-1能有效降低U251细胞的死亡。
Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MRC-5 lung fibroblast cells | DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM | ChEMBL | |||
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生物活性
| 产品描述 | Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂，IC50为22 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和Gpx4−/−细胞的增殖（IC50，22 nM）。在Gpx4−/−细胞中，liproxstatin-1（50 nM）可完全阻断脂质过氧化作用 。liproxstatin-1（200 nM）可以浓度依赖性克服FINs,如BSO （10 µM）、erastin（1 µM）和RSL3（0.5 µM）诱发的细胞死亡，但不能克服staurosporine（0.2 µM）和 H2O2（200 µM）诱发的细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Gpx4−/−细胞 | ||
| 浓度 | ~200 nM | |||
| 孵育时间 | ~72 h | |||
| 方法 | 经样品处理后，根据制造商的指示使用AquaBluer检测不同时间点的细胞存活率。另外，使用细胞毒性活性检测试剂盒（LDH）测定乳酸脱氢酶释放量来检测细胞死亡。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | GPX4 / β-actin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 COX2 / GPx4 / GAPDH |
|
33602915 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31641008 | |
| Immunofluorescence | mitochondrial Fe2+ NeuN / ACSL4 β-actin / COX2 / GPx4 |
|
33343803 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与溶剂对照组相比，Liproxstatin-1可显著地延长生存期，抑制管状细胞中铁死亡，减轻缺血/再灌注诱发的肝损伤中的组织损伤。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | GreERT2; Gpx4fI/fI小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.85 | 分子式 | C19H21ClN4 |
| CAS号 | 950455-15-9 | SDF | Download Liproxstatin-1 SDF |
| Smiles | C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (99.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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