Liproxstatin-1

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。

Liproxstatin-1 Chemical Structure

Liproxstatin-1 Chemical Structure

CAS: 950455-15-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
5mg RMB 1199.01 现货
25mg RMB 3903.06 现货
100mg RMB 8170.23 现货
1g RMB 16134.3 现货
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常与Liproxstatin-1一起在实验中被使用的化合物

RSL3


Liproxstatin-1和RSL3联合iFSP1诱导人食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞系KYSE30/KYSE510/KYSE520细胞死亡。


Miyauchi W, et al. Esophagus. 2023 Jul;20(3):492-501.

DHA (Dihydroartemisinin)


Liproxstatin-1和Dihydroartemisinin (DHA)对疟疾血期寄生虫的生长有拮抗作用。


Li S, et al. Biomed Pharmacother. 2022 Apr;148:112742.

iFSP1


Liproxstatin-1和RSL3联合诱导人食管鳞状细胞癌KYSE30/KYSE510/KYSE520细胞系细胞死亡。


Miyauchi W, et al. Esophagus. 2023 Jul;20(3):492-501.

S63845


Liproxstatin-1完全保护BAX/BAK双敲除(DKO) U251细胞免于S63845和A1331852联合诱导的细胞死亡。


Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.

A-1331852


A1331852和S63845共处理后,Liproxstatin-1能有效降低U251细胞的死亡。


Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.

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Ferroptosis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MRC-5 lung fibroblast cells DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM ChEMBL
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生物活性

产品描述 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
靶点
ferroptosis [1]
(Cell-free assay)
22 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和Gpx4−/−细胞的增殖(IC50,22 nM)。在Gpx4−/−细胞中,liproxstatin-1(50 nM)可完全阻断脂质过氧化作用 。liproxstatin-1(200 nM)可以浓度依赖性克服FINs,如BSO (10 µM)、erastin(1 µM)和RSL3(0.5 µM)诱发的细胞死亡,但不能克服staurosporine(0.2 µM)和 H2O2(200 µM)诱发的细胞死亡。[1]
细胞实验 细胞系 Gpx4−/−细胞
浓度 ~200 nM
孵育时间 ~72 h
方法

经样品处理后,根据制造商的指示使用AquaBluer检测不同时间点的细胞存活率。另外,使用细胞毒性活性检测试剂盒(LDH)测定乳酸脱氢酶释放量来检测细胞死亡。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin 33889074
Growth inhibition assay Cell viability 31641008
Immunofluorescence β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+ 30737476
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 与溶剂对照组相比,Liproxstatin-1可显著地延长生存期,抑制管状细胞中铁死亡,减轻缺血/再灌注诱发的肝损伤中的组织损伤。[1]
动物实验 Animal Models GreERT2; Gpx4fI/fI小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 340.85 分子式

C19H21ClN4

CAS号 950455-15-9 SDF Download Liproxstatin-1 SDF
Smiles C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.5 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (99.75 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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