Lacidipine
别名: GX-1048, GR-43659X, SN-305 中文名称：拉西地平
Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一种L-型钙离子通道抑制剂。
Lacidipine Chemical Structure
CAS: 103890-78-4
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一种L-型钙离子通道抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lacidipine，L-型钙离子通道阻滞剂，也抑制[Ca（2+）]（ER）外排，增强折叠，运输和葡糖脑苷脂酶（GC）的变种的活性。Lacidipine重塑通过同时激活了一系列不同的分子机制使蛋白质稳态突变，即调节的钙离子体内平衡，内质网伴侣BiP的上调，和未折叠蛋白质响应的中度诱导。[1] 在胆固醇加载的小鼠培养的腹腔巨噬细胞中，Lacidipine几乎完全抑制胆固醇酯化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Lacidipine对血压没有显著效果，但抑制肾脏中血浆肾素活性（PRA）和肾素mRNA的反常增加。Lacidipine恢复高盐诱导的肾素生产的生理下调，并减少左心室肥厚以及心房利钠因子和转化生长因子β1mRNA水平。[3] 在去卵巢大鼠中，Lacidipine（1和3 毫克/千克）也有效地显著增加钙离子浓度。[4] 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Lacidipine，一个二氢吡啶类钙拮抗剂，减小了心脏肥大和心脏内皮素-1（ET-1）基因的过表达，并不显示收缩压（效果SBP）的变化。在SHRSP中，Lacidipine剂量相关地抑制心室肥大和preproET-1-mRNA表达，并表明这种效果与SBP变化是无关的。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00533858 | Unknown status | Hypertension |
Seoul National University Hospital |
September 2007 | Phase 4 |
| NCT00328965 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2|Essential Hypertension |
GlaxoSmithKline |
November 2004 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.54 | 分子式 | C26H33NO6 |
| CAS号 | 103890-78-4 | SDF | Download Lacidipine SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL (48.29 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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