LDN-193189 2HCl
别名: DM-3189 2HCl
LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
LDN-193189 2HCl Chemical Structure
CAS: 1435934-00-1
产品质控
批次：
纯度：
99.59%
99.59
常与LDN-193189 2HCl一起在实验中被使用的化合物
LDN-193189 2HCL和SB43154一起使用时可促进hPSC衍生伤害感受器的大规模生成。
Chambers SM, et al. Nat Biotechnol. 2012 Jul; 30(7): 715–720.
LDN-193189 2HCL和K02288处理显着损害E14TESC中Cited1过表达诱导的滋养层转分化。
LDN-193189 2HCL和ML347靶向BMP受体ALK2/3/6并抑制SMAD1/5/8磷酸化，而不影响I型TGF-β受体ALK5或SMAD2/3通路。
Taylor KR, et al. Cancer Res. 2014 Sep 1; 74(17): 4565–4570.
LDN-193189 2HCL完全消除BMP12触发的Smad1/5/8磷酸化，但不能消除ALK4/5和7抑制剂SB-505124引起的磷酸化。
LDN-193189 2HCl相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EOC216 | Cell viability assay | 0.1, 1, 2, 5, 10 μM | 1, 3, 5, 7, 9 days | exhibited a dose dependent LDN-induced decrease in viability | 25227893 |
| C2C12 | Function assay | 0.5 μM | 1 day | LDN-193189 promotes myogenesis | 25368322 |
| PC3 | Function assay | 500 nM | LDN-193189 repressed activation of Smad1/5/8, and also repressed P-Smad3 levels | 22452883 | |
| C2C12 | Function assay | 0.1 uM | Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method | 28103025 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM. | 30227946 | |
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| fibroblast cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。[1] 最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pSmad Smad / ID1 / PARP / Cleaved PARP |
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19029982 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。[2] 在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。[3] 在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 产后第7天注射Ad.Cre的caALK2转基因型和野生型小鼠。 |
| Dosages | ≤3毫克/千克 | |
| Administration | 通过腹腔注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 479.4 | 分子式 | C25H24Cl2N6 |
| CAS号 | 1435934-00-1 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 24 mg/mL (50.06 mM) DMSO : 12 mg/mL ( (25.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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